百濟(jì)新特藥房提供注射用順鉑(凍干型)說(shuō)明書(shū)，讓您了解注射用順鉑(凍干型)副作用、注射用順鉑(凍干型)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥，注射用順鉑(凍干型)說(shuō)明書(shū)如下:

【注射用順鉑(凍干型)藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):注射用順鉑、
英文名稱(chēng):CisplatinforInjection
【注射用順鉑(凍干型)成分】
注射用順鉑(凍干型)化學(xué)名稱(chēng)為：(Z)-二氨二氯鉑。
化學(xué)構(gòu)式：
分子式：Cl2H6N2Pt
分子量：300.05
輔料名稱(chēng)：甘露醇；氯化鈉
【注射用順鉑(凍干型)性狀】
注射用順鉑(凍干型)為亮黃色至橙黃色的結(jié)晶性粉末。或微黃色至黃色疏松塊狀物或粉末。
【注射用順鉑(凍干型)適應(yīng)癥】
注射用順鉑(凍干型)適用于多種實(shí)體瘤的治療，可單藥應(yīng)用或與其他化療藥物聯(lián)合應(yīng)用。包括小細(xì)胞肺癌與非小細(xì)胞肺癌、胃癌、食管癌、睪丸癌、卵巢癌、宮頸癌、子宮內(nèi)膜癌、膀胱癌、前列腺癌、乳腺癌、頭頸部鱗癌、非精原細(xì)胞性生殖細(xì)胞癌、惡性黑色素瘤、骨肉瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、腎上腺皮質(zhì)癌和惡性淋巴瘤等的治療。此外，可以作為放療增敏劑，在適當(dāng)情況下與放療聯(lián)合使用。

【注射用順鉑(凍干型)規(guī)格】
10mg、20mg
【注射用順鉑(凍干型)用法用量】
注射用順鉑(凍干型)可通過(guò)靜脈、動(dòng)脈或腔內(nèi)給藥。通常采用靜脈滴注方式給藥。作為單藥治療成人常用劑量為50-100mg/m2，最大劑量不應(yīng)超過(guò)120mg/m2，一次使用或分3天靜滴，每3-4周靜滴一次；或每天靜滴15-20mg/m2，連用5天，3-4周重復(fù)用藥。注射用順鉑(凍干型)與其他抗癌藥物聯(lián)合使用時(shí)，劑量需根據(jù)具體情況作適當(dāng)調(diào)整。
為減少腎毒性，在使用注射用順鉑(凍干型)前及在24小時(shí)內(nèi)應(yīng)給予充分水化，尤其是給予大劑量順鉑(＞50mg/m2)。給藥前先給予500ml-1000ml0.9％氯化鈉或5％葡萄糖氯化鈉溶液。給藥后再給予1000-2000ml的液體，保證化療前3天每日液體總量達(dá)3000ml。水化前后可以配合使用甘露醇及呋塞米(速尿)，保證尿量每日2000-3000ml，治療過(guò)程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀、血鎂變化，注意保持水，電解質(zhì)平衡。
注射用順鉑(凍干型)可用0.9％氯化鈉或5％葡萄糖氯化鈉溶液溶解稀釋后靜脈滴注。對(duì)靜滴瓶應(yīng)予以遮蓋以避光。
穩(wěn)定性：如儲(chǔ)存于室溫及避光，化學(xué)上可穩(wěn)定24小時(shí)。溶液中不含任何抗菌防腐劑，為防止微生物污染的危險(xiǎn)，輸液必須配后即用。輸注必須在24小時(shí)內(nèi)完成，任何剩余藥液必需拋棄。

【注射用順鉑(凍干型)不良反應(yīng)】
1.腎臟毒性：主要的劑量限制性毒性。單次中、大劑量用藥后，偶會(huì)出現(xiàn)輕微、可逆的腎功能障礙，可出現(xiàn)輕度血尿。多次高劑量和短期內(nèi)重復(fù)用藥，會(huì)出現(xiàn)不可逆的腎功能障礙，嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)腎小管壞死。采用靜脈水化、甘露醇利尿及順鉑輸注6-8小時(shí)的方案可減低腎毒性的發(fā)生率與嚴(yán)重程度。
2.耳毒性：常見(jiàn)耳鳴和或高頻聽(tīng)力減低，多為可逆性。耳毒性在兒童中可能較嚴(yán)重，在重復(fù)用藥過(guò)程中更為常見(jiàn)且更嚴(yán)重。
3.消化系統(tǒng)：幾乎所有病人均可出現(xiàn)嚴(yán)重的惡心、嘔吐，為劑量限制性毒性。急性惡心及嘔吐一般在治療后1-4小時(shí)開(kāi)始，大多數(shù)在3天內(nèi)恢復(fù)，可持續(xù)至治療后一周。故用注射用順鉑(凍干型)時(shí)需并用強(qiáng)效止吐劑。偶見(jiàn)谷草轉(zhuǎn)氨酶升高及肝臟損害。
4.神經(jīng)毒性：多見(jiàn)于周?chē)�神�?jīng)損傷，包括感覺(jué)與運(yùn)動(dòng)神經(jīng)，表現(xiàn)為運(yùn)動(dòng)失調(diào)，肌痛，上下肢感覺(jué)異常、軀干肌力下降等；少數(shù)病人可能出現(xiàn)大腦功能障礙，亦可出現(xiàn)癲癇，球后視神經(jīng)炎等。
5.骨髓抑制：白細(xì)胞減少及血小板是劑量依賴性的，在劑量＞50mg/m2時(shí)，更為顯著。白細(xì)胞及血小板最低點(diǎn)一般發(fā)生于治療3周左右，4-6周恢復(fù)。貧血發(fā)生頻率類(lèi)似。
6.過(guò)敏反應(yīng)：主要表現(xiàn)為面部水腫、噴嚏、氣喘、皮疹、心動(dòng)過(guò)速及低血壓，以上癥狀曾在過(guò)去接觸過(guò)順鉑的病人中報(bào)告過(guò)。此反應(yīng)可被靜注腎上腺素，皮質(zhì)激素及或抗組胺藥等所控制。
7.其它：
高尿酸血癥：由于藥物所致腎毒性所致。常出現(xiàn)關(guān)節(jié)痛和腿部腫脹。劑量＞50mg/m2者較顯著，用藥后3-5天可達(dá)到峰水平。可用別嘌呤醇以減少血清尿酸水平。
電解質(zhì)紊亂：低鎂血癥、低鈣血癥。可表現(xiàn)為肌肉刺激性或抽搐、陣攣、震顫、手足痙攣或強(qiáng)直抽搐。應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清電解質(zhì)水平并在必要時(shí)給予補(bǔ)充。
心臟毒性：少見(jiàn)心律失常、心電圖改變、心動(dòng)過(guò)緩或過(guò)速、心功能不全等。
免疫系統(tǒng)：會(huì)出現(xiàn)免疫抑制反應(yīng)。可發(fā)生繼發(fā)性非淋巴細(xì)胞性白血病。
牙齦變化：牙齦會(huì)有鉑金屬沉積。
皮膚反應(yīng)：患者接受動(dòng)脈或靜脈注射的肢體可能出現(xiàn)局部腫脹。疼痛、紅斑及皮膚潰瘍、局部靜脈炎等少見(jiàn)。
內(nèi)分泌系統(tǒng)：有可能出現(xiàn)脫發(fā)、精子卵子形成障礙、男子乳房女性化等現(xiàn)象。
血管性病變：少見(jiàn)，如腦缺血、冠狀動(dòng)脈缺血、外周血管障礙類(lèi)似Raynaud綜合征等副作用。

【注射用順鉑(凍干型)禁忌】
注射用順鉑(凍干型)禁忌用于對(duì)順鉑或其他含鉑化合物有過(guò)敏史的病人、孕婦或哺乳期，嚴(yán)重腎功能不良、骨髓機(jī)能減退、失水過(guò)多、水痘、帶狀皰疹、痛風(fēng)、高尿酸血癥、近期感染及因順鉑而引起的外周神經(jīng)病等。

【注射用順鉑(凍干型)注意事項(xiàng)】
只有在對(duì)抗癌治療有經(jīng)驗(yàn)者的指導(dǎo)下才可使用順鉑。
肝功能不良者：
在人體研究中證明順鉑在肝內(nèi)被高度攝取。在一些病例中曾報(bào)告谷草轉(zhuǎn)氨酶(AST)升高，故必須定期監(jiān)測(cè)肝功能。
腎功能不良者：
順鉑在腎中顯示高度組織攝取，主要由腎排泄，具有劑量相關(guān)性與累積性腎臟毒性，故在開(kāi)始順鉑治療前或下一療程之前，必須測(cè)量血中尿素氮(BUN)、血清肌酐、肌酐清除率。此外，血漿消除半衰期在腎臟衰竭者會(huì)延長(zhǎng)。
合并腎功能不良的病人需謹(jǐn)慎用藥，血清肌酐水平＞0.2mmol/L病人忌用順鉑。
耳毒性：
順鉑的耳毒性是累積性的，應(yīng)進(jìn)行聽(tīng)力計(jì)測(cè)試，尤其是如果發(fā)生了耳鳴或聽(tīng)力不良等臨床癥狀。常見(jiàn)耳鳴或偶見(jiàn)對(duì)正常會(huì)話的聽(tīng)力減低。聽(tīng)力喪失可以是單側(cè)或雙側(cè)的，反復(fù)用藥可使發(fā)生頻率及嚴(yán)重性增加，到一定程度為不可逆，但最常發(fā)生于4000-8000赫茲范圍。
骨髓抑制：
順鉑可引起骨髓抑制，需符合化療基本骨髓狀態(tài)要求才可使用順鉑治療。接受含順鉑的聯(lián)合化療的病人中，嚴(yán)重貧血發(fā)生率較高，需輸注濃縮紅細(xì)胞治療。溶血性貧血罕見(jiàn)。在治療期間必須定期進(jìn)行血常規(guī)檢測(cè)。
過(guò)敏：
在過(guò)去接觸過(guò)順鉑的病人，再次用順鉑治療時(shí)，偶有報(bào)告發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。有過(guò)敏史或家族史者的患者發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增加。面部水腫、噴嚏、心動(dòng)過(guò)速、低血壓及蕁麻疹樣非特異性斑丘疹型皮疹可在注藥后幾分鐘之內(nèi)發(fā)生。嚴(yán)重反應(yīng)可用腎上腺素、腎上皮質(zhì)激素及抗組胺藥?kù)o注控制。使用順鉑時(shí)必須配備支持性設(shè)備及藥物用于急救。
低鎂血癥及低鈣血癥
低鎂血癥發(fā)生率較高，低鈣血癥發(fā)生率稍低。鎂的丟失常伴隨腎小管損害，這種損害阻止了鎂離子的再吸收。當(dāng)這兩種電解質(zhì)都缺乏時(shí)，可導(dǎo)致抽搐，非劑量相關(guān)性。有必要監(jiān)測(cè)電解質(zhì)。
神經(jīng)毒性及驚厥
應(yīng)用注射用順鉑(凍干型)時(shí)可發(fā)生外周神經(jīng)病，體位性低血壓及驚厥，出現(xiàn)明顯臨床癥狀者一般應(yīng)禁忌進(jìn)一步應(yīng)用順鉑。

【注射用順鉑(凍干型)孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦禁用。
有報(bào)道在人乳汁中檢測(cè)到注射用順鉑(凍干型)，故建議哺乳期婦女應(yīng)用注射用順鉑(凍干型)時(shí)停止授乳，

【注射用順鉑(凍干型)兒童用藥】
尚不明確。

【注射用順鉑(凍干型)老年用藥】
老年患者通常腎小球?yàn)V過(guò)率及腎血漿流量減少，藥物排泄率減低，應(yīng)慎用。

【注射用順鉑(凍干型)藥物相互作用】
1.與秋水仙堿、丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)合用時(shí)，由于順鉑可能提高血液中尿酸的水平，必須調(diào)節(jié)其劑量，以控制高尿酸血癥與痛風(fēng)。
2.抗組胺藥、酚噻嗪類(lèi)藥或噻噸類(lèi)藥(thioxanthene)與順鉑合用，可能掩蓋耳毒性的癥狀，如耳鳴、眩暈等。
3.應(yīng)避免使用可能有腎毒或耳毒性藥物，例如氨基糖苷類(lèi)抗生素、兩性霉素B、頭孢噻吩等與注射用順鉑(凍干型)并用，有腎毒性疊加作用：MTX及BLM主要由腎臟排泄，注射用順鉑(凍干型)所致的腎損害會(huì)延緩上述兩種藥物的排泄，導(dǎo)致毒性增加：氯霉素或其呋喃苯胺酸或利尿酸鈉增加注射用順鉑(凍干型)耳毒性。與其他有同類(lèi)毒性化學(xué)藥物聯(lián)合使用時(shí)，應(yīng)慎重使用或調(diào)整用藥劑量。
4.青霉胺或其它的蝥合劑，會(huì)減弱順鉑的活性。故注射用順鉑(凍干型)不應(yīng)與蝥合劑同時(shí)應(yīng)用。
5.病人接受順鉑化療后至少三個(gè)月，才可接受病毒疫苗接種。
配伍禁忌：
順鉑可與鋁相互作用生成黑色沉淀。在制備或使用順鉑時(shí)，不得使用含鋁的針頭、注射器、套管或靜注裝置。亞硫酸鹽、次亞硫酸鹽、碳酸鈉和氟尿嘧啶的存在，可影響順鉑的穩(wěn)定性。

【注射用順鉑(凍干型)藥物過(guò)量】
當(dāng)發(fā)生過(guò)量或毒性反應(yīng)時(shí)，必須采取癥狀性或支持性措施。病人必須監(jiān)測(cè)3-4周。以防延遲性毒性。

【注射用順鉑(凍干型)藥理毒理】
注射用順鉑(凍干型)為金屬鉑類(lèi)絡(luò)合物，屬周期性非特異性抗腫瘤藥。具有抗瘤譜廣，對(duì)乏氧細(xì)胞有效的特點(diǎn)。注射用順鉑(凍干型)在細(xì)胞內(nèi)低氯環(huán)境中迅速解離，以水合陽(yáng)離子的形式與細(xì)胞內(nèi)DNA結(jié)合形成鏈間、鏈內(nèi)或蛋白質(zhì)DNA交聯(lián)，從而破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能。

【注射用順鉑(凍干型)藥代動(dòng)力學(xué)】
注射用順鉑(凍干型)經(jīng)靜脈、動(dòng)脈或腔內(nèi)注射給藥均迅速吸收。注射后廣泛分布于肝、腎、前列腺、膀胱、卵巢，亦可達(dá)胸、腹腔，極少通過(guò)血腦屏障。瘤組織無(wú)選擇性分布。大部分和血漿蛋白結(jié)合，在靜注后4小時(shí)內(nèi)，總鉑由血漿中迅速消除，然后進(jìn)入較慢的消除相，因與血清蛋白共價(jià)結(jié)合之故。T1/2α為25～49分鐘，T1/2β為58～73小時(shí)。若合并使用利尿劑T1/2可明顯縮短。原型藥物的消除及各種含鉑的生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物主要由經(jīng)腎臟緩慢排泄，通過(guò)腎小球過(guò)濾或部分由腎小管分泌。5日內(nèi)尿中回收鉑為給藥量的27～54％，少量經(jīng)膽道排泄。腹腔給藥時(shí)腹腔器官的藥物濃度較靜脈給藥時(shí)高2.5～8倍。

【注射用順鉑(凍干型)貯藏】
遮光，密閉保存。
【注射用順鉑(凍干型)包裝】
玻璃瓶包裝，5支/盒。
【注射用順鉑(凍干型)有效期】
36個(gè)月。
【注射用順鉑(凍干型)執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
《中國(guó)藥典》2015年版二部
【注射用順鉑(凍干型)批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20023460;國(guó)藥準(zhǔn)字H20023461
【注射用順鉑(凍干型)生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：齊魯制藥有限公司
生產(chǎn)地址：濟(jì)南市高新區(qū)旅游路8888號(hào)