百濟(jì)新特藥房提供卡維地洛片(妥爾)說明書，讓您了解卡維地洛片(妥爾)副作用、卡維地洛片(妥爾)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，卡維地洛片(妥爾)說明書如下:

【妥爾藥品名稱】
通用名稱:卡維地洛片
商品名稱:妥爾
英文名稱:CarvedilolTablets
漢語拼音:KaweidiluoPian
【妥爾成份】
妥爾主要成份為卡維地洛。
【妥爾性狀】
妥爾為白色或類白色片或薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【妥爾適應(yīng)癥】
輕-中度原發(fā)性高血壓。
【妥爾規(guī)格】
10mg
【妥爾用法用量】
推薦開始劑量為每次10mg(1片)，每日一次。如用藥一周療效仍不滿意，可增至20mg(2片)。每日一次，但每日最大劑量不應(yīng)超過40mg(4片)。
卡維地洛治療一股需長(zhǎng)期使用。治療不能驟停，必須逐漸減量，這對(duì)合并冠心病的病人特別重要。
可單獨(dú)使用或與其它抗高血壓藥特別是噻嗪類利尿劑聯(lián)合使用。
【妥爾不良反應(yīng)】
中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶爾發(fā)生輕度頭暈、頭痛、乏力，特別是在治療早期。抑郁、睡眠紊亂、感覺異常罕見。
心血管系統(tǒng):治療早期偶爾有心動(dòng)過緩、體位性低血壓，很少有暈厥。外周循環(huán)障礙(四肢發(fā)涼)罕見。水腫不常見。心衰病
人可有頭暈、偶爾出現(xiàn)不同部位不同程度的水腫。極少數(shù)患者出現(xiàn)完全性房室傳導(dǎo)阻滯，特別是在劑量增加時(shí)。
呼吸系統(tǒng):有哮喘或呼吸困難傾向的病人偶爾發(fā)病。鼻塞罕見。
消化系統(tǒng):胃腸不適(如腹痛、腹瀉、惡心等)偶見，便秘和嘔吐不常見。
皮膚和附件:可出現(xiàn)皮膚反應(yīng)(如變態(tài)反應(yīng)性皮疹少見。個(gè)別病人可出現(xiàn)蕁麻疹、瘙律。扁平苔薛樣皮膚反應(yīng))�？赡軙�(huì)發(fā)生
銀屑樣皮膚損害或使原有的病情加重。
生化和血液系統(tǒng):偶見血清轉(zhuǎn)氨酶改變，血小板減少，白細(xì)胞減少等。
其它:四肢疼痛偶見。口干。排尿障礙，性功能減退、視覺障礙及眼部刺激感罕見�？捎醒鄹砂Y狀。
【妥爾禁忌】
卡維地洛在下列病人中集用:
1.對(duì)妥爾任何成分過敏者。
2、組約心臟病協(xié)會(huì)分級(jí)為IV級(jí)的失代償性心力衰竭。需使用靜脈正性肌力藥物的病人。
3、哮喘、伴有支氣管痙攣的慢性阻塞性肺疾病(COPD)、過敏性鼻炎。
4、肝功能異常。
5、11-111度房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動(dòng)過緩(心率小于50次/分)、病竇綜合癥(包括竇房阻滯)。
6、心源性休克。
7、嚴(yán)重低血壓(收縮壓小于85mmHg)。
8、手術(shù)前48小時(shí)內(nèi)。
【妥爾注意事項(xiàng)】
1、由于卡維地洛與洋地黃類藥物均能減慢房室傳導(dǎo)速度，故對(duì)已用洋地黃。利尿劑及血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑控制病情的充血性心衰的病人使用卡維地洛時(shí)應(yīng)從小劑量開始。
2、由于卡維地洛可能會(huì)掩蓋或減弱急性低血糖的早期癥狀和體征。故對(duì)伴有糖尿病的高血壓或充血性心衰的病人使用卡維地洛的開始階段，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖并相應(yīng)調(diào)整降糖藥的用量。
3、除非治療后利大于弊，否則卡維地洛只能用于不需口服或吸入性支氣管解痙劑治療的慢性阻塞性肺疾病的病人。有支氣管
痙李傾向的病人可能會(huì)發(fā)生呼吸道阻力增加。從而導(dǎo)致呼吸窘迫，因此在使用卡維地洛的開始階段及增加劑量期間應(yīng)嚴(yán)密觀察病人的呼吸情況，在治療中如發(fā)現(xiàn)任何支氣管痙攣的證據(jù)均應(yīng)及時(shí)減少卡維地洛的用量。
4、戴隱形眼鏡者應(yīng)注意該藥可能會(huì)引起眼睛干燥。
5、停止卡維地洛治療時(shí)，不能突然停藥，伴有缺血性心臟病者尤其應(yīng)該注意，此類病入應(yīng)逐漸減少用量然后停藥(1~2周).
6、和其它β受體阻滯劑一樣�？ňS地洛可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀。
7、由于B受體阻滯劑可能會(huì)增加病人過敏的機(jī)會(huì)或?qū)е逻^敏反應(yīng)加重，因此有嚴(yán)重過敏史的和正在接受脫敏治療的病人應(yīng)小心使用卡維地洛。
8、對(duì)患有與B受體阻滯劑相關(guān)銀屑病的患者。在應(yīng)用卡維地洛前應(yīng)考思利弊關(guān)系。
9、手術(shù)病人使用卡維地洛要小心，因?yàn)榭ňS地洛與麻醉藥有協(xié)同負(fù)性肌力作用及低血壓等。
10、卡維地洛可誘發(fā)心動(dòng)過緩，如心率小于55次/min.‘卡維地洛須減量.
11.卡維地洛與維拉帕米及地爾硫卓等鈣通道阻滯劑或其它合用時(shí)，需pox南監(jiān)視病人的心電圖和血壓情況。
對(duì)駕駛員和操作機(jī)器者的影響:
卡維地洛降低警覺性(如駕駛和操作機(jī)器的能力)，這種影響因人而異。在用藥開始、劑量改變和合井飲酒時(shí)更為明顯。
【妥爾孕婦及哺乳期婦女用藥】
卡維地洛用于妊娠婦女尚無足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)卡維地洛有致畸作用。β受體阻斷降低胎盤灌注，這可能會(huì)導(dǎo)致胎死宮內(nèi)、流產(chǎn)和早產(chǎn)。還有，對(duì)胎兒和新生兒也會(huì)發(fā)生副作用〈特別是低血糖和心動(dòng)過緩)，還會(huì)增加新生兒發(fā)生心肺并發(fā)癥的危險(xiǎn)性。所以，孕婦或有可能懷孕的婦女禁用卡維地洛。
卡維地洛和/或它的代謝產(chǎn)物可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女應(yīng)避免服用妥爾，如確需服用該藥則應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。
【妥爾兒童用藥】
尚無18歲以下病人安全性及療效的研究資料。
【妥爾老年用藥】
本藥主要在肝臟代謝，嚴(yán)重肝功能損害者可出現(xiàn)血中濃度持續(xù)升高的現(xiàn)象，而老年患者多伴有肝功能低下，所以老年患者應(yīng)從低劑量(10mg)開始用藥，并注意密切觀察.
【妥爾藥物相互作用】
與其它β受體阻滯劑一樣，卡維地洛也可增強(qiáng)其它聯(lián)合使用的抗商血壓藥物(如σ受體精抗劑)的作用，或產(chǎn)生低血壓.卡維地洛與地爾硫卓聯(lián)合口服時(shí)，個(gè)別病人出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)障礙(對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響罕見)。同其它具有B受體阻滯作用的藥物一樣，卡維地洛與維拉帕米或地爾硫卓等鈣通道阻滯劑或1類抗心率失常藥合用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)視病人的心電圖和血壓情況，并嚴(yán)禁靜脈聯(lián)合使用此類藥物。
在高血壓病人，卡維地洛與地高辛聯(lián)合用藥時(shí)，可使地高辛的穩(wěn)態(tài)血谷濃度增加約16％，故在開始給藥、調(diào)整劑量及停用卡維地洛時(shí)均應(yīng)加強(qiáng)對(duì)地高辛血藥濃度的監(jiān)測(cè)。
在終止卡維地洛與可樂定聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)先停用卡維地洛。幾天后再將可樂定逐漸減量。
卡維地洛可能會(huì)增強(qiáng)胰島素成口服降糖藥的作用，而低血糖的癥狀和體征(尤其是心動(dòng)過速)可能被掩蓋或減羽而不易被發(fā)現(xiàn)，因此建議定期監(jiān)測(cè)血糖水平。
卡維地洛用于接受利福平等混和功能氧化酶誘導(dǎo)劑的病人時(shí)，卡維地洛的血藥濃度可能會(huì)降低。而用于接受西米替丁等混合功能氧化酶抑制劑的病人時(shí)，卡維地洛的血藥濃度可能會(huì)增高，故應(yīng)引起注意。
麻醉期間病人使用卡維地洛時(shí)，應(yīng)密切觀察卡維地洛與麻醉藥協(xié)同導(dǎo)致的負(fù)性肌力作用及低血壓等。
卡維地洛與強(qiáng)心苷聯(lián)合使用可能延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。
【妥爾藥物過量】
用藥過量引起嚴(yán)重的竇性心律過緩時(shí)，首先給予硫酸阿托品(0.25~1mg)靜注，以后可根據(jù)病情需要給予鹽酸異丙腎上腺素(開始給予25μg緩慢靜注)或硫酸間羥異丙腎上腺素(0.5mg，緩慢靜注)等β受體激動(dòng)劑。如果必需加大β受體激動(dòng)劑的用量，注意避免血壓過低。
【妥爾藥理毒理】
卡維地洛是一種有多種作用的神經(jīng)體液拮抗劑，具有非選擇性的β阻滯、a阻滯和強(qiáng)抗氧化特性。通過選擇性阻滯a,腎上腺素能受體而擴(kuò)張血管，減少外周阻力和通過β受體阻滯抑制腎素一血管緊張素一醛固酮系統(tǒng)，降低血漿腎素活性，產(chǎn)生降壓作用，很少發(fā)生體液潴留，而不影響人體血壓和心率的晝夜節(jié)律。卡維地洛起效快，作用平和、可24小時(shí)維持降壓作用，降低清晨血壓的驟升程度。對(duì)左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、外周血流量、血漿電解質(zhì)、血脂和血糖水平?jīng)]有不良影響:不影響心率或輕度減慢:
對(duì)合并腎功能低下的病人，使用妥爾，可增加腎血流，減少微蛋白尿，保護(hù)腎功能。
卡維地洛沒有內(nèi)在擬交感活性，它具有膜穩(wěn)定特性。
卡維地洛是一種兩個(gè)立體異構(gòu)體的外消旋混合物。在動(dòng)物模型中，兩種異構(gòu)體均有σ,腎上腺素能受體阻滯特性。β腎上腺素能受體阻滯作用是非選擇性的β,和β:腎上腺索能受體阻滯作用。其作用和卡維地洛的左旋體相關(guān)。
卡維地洛是一種強(qiáng)的抗氧化物和強(qiáng)的反應(yīng)性的氧自由基清除劑。動(dòng)物試驗(yàn)及體外多種人體細(xì)胞試驗(yàn)證實(shí)卡維地洛在人體內(nèi)的兩種羥咔唑代謝物是極強(qiáng)的抗氧化物，其強(qiáng)度為卡維地洛的30-80倍。比維生素E的抗氧化能力強(qiáng)1000倍。
在大鼠、小鼠進(jìn)行了為期2年的研究，給卡維地洛的劑量分別為75mg/kg/日、200mg/kg/日(以mg/m’計(jì)算，分別為最大推薦人用劑量的12、16倍)，結(jié)果顯示無致癌作用。
多種基因毒性試驗(yàn)未顯示卡維地洛有致突變作用。
在劑量≥200mg/kg/日(以mg/m‘t算的最大推薦人用劑量的32倍)，卡維地洛對(duì)成年大鼠有毒性作用(鎮(zhèn)靜，體重增加減少)，無明顯毒性及生育損害的劑量為60mg/kg/日(以mg/m‘計(jì)算的最大推薦人用劑量的10倍)。
【妥爾藥代動(dòng)力學(xué)】
卡維地洛口服后很快被吸收。大約1小時(shí)可達(dá)到最大血清濃度，有明顯的首過效應(yīng)(60-75％>.絕對(duì)生物利用度約為25％。與食物一起服用時(shí)，其吸收減慢，但對(duì)生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起立位低血壓的危險(xiǎn)性�？ňS地洛是一種親脂性的化合物，大約98％到99％的卡維地洛與血漿蛋白結(jié)合，分布容積大約為2L/kg,肝硬化患者分布容積增加�？ňS地洛被廣泛的分解為各種代謝產(chǎn)物，其苯環(huán)上的羥化和甲基化可產(chǎn)生具有β阻滯活性的3種代謝物，有很微弱的擴(kuò)血管作用，其中4-羥基酚代謝物的β阻滯作用約比卡維地洛強(qiáng)13倍�？ňS地洛的消除半衰期約6-10小時(shí)，血漿清除率約590ml/min.消除主要通過膽道，由糞便排出，少
部分以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)腎臟排出。
在肝功損害病人，由于首過效應(yīng)降低，卡維地洛的生物利用度可提高到80％。
【妥爾貯藏】
遮光，密封保存。
【妥爾包裝】
鋁塑包裝，(1)16片/盒(2)32片/盒。
【妥爾有效期】
24個(gè)月
【妥爾執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
《中國藥典》2020年版二部
【妥爾批準(zhǔn)文】
國藥準(zhǔn)字H20020219
【妥爾生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:海南碧凱藥業(yè)有限公司