百濟(jì)新特藥房提供恩曲他濱膠囊(惠爾丁)說(shuō)明書，讓您了解恩曲他濱膠囊(惠爾丁)副作用、恩曲他濱膠囊(惠爾丁)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，恩曲他濱膠囊(惠爾丁)說(shuō)明書如下:

【惠爾丁藥品名稱】
通用名稱：恩曲他濱膠囊
商品名稱：惠爾丁
英文名稱：EmtricitabineCapsules
漢語(yǔ)拼音：EnqutabinJiaonang

【惠爾丁成份】
惠爾丁主要成份為恩曲他濱。
化學(xué)名稱：（2R,5S）-5-氟-1-[2-羥甲基-1,3-氧硫環(huán)-5-基]胞嘧啶
分子式：C8H10FN3O3S
分子量：247.24

【惠爾丁性狀】
惠爾丁為硬膠囊。內(nèi)容物為白色至類白色顆粒或粉末。

【惠爾丁適應(yīng)癥】
1.與其他抗病毒藥物合用于成人HIV-1感染的治療。患者為未經(jīng)過(guò)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療和經(jīng)過(guò)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療病毒已被抑制者。
2.用于慢性乙型肝炎治療。

【惠爾丁規(guī)格】
0.2g

【惠爾丁用法用量】
成人口服一日一次，一次0.2g，可與食物同服。

【惠爾丁不良反應(yīng)】
臨床應(yīng)用中，接受恩曲他濱和其它抗病毒藥物治療，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭痛、腹瀉、惡心和皮疹，程度從輕到中等嚴(yán)重。約1％病人因以上原因中止服藥。所有不良反應(yīng)發(fā)生頻率與對(duì)照組相當(dāng)，但皮膚色素沉著在恩曲他濱組略高。皮膚色素沉著以出現(xiàn)于手掌和/或足底明顯，一般較輕，且不伴其他癥狀。其臨床意義及機(jī)制尚不明確。

【惠爾丁禁忌】
既往有對(duì)產(chǎn)品中藥物成份過(guò)敏者禁用。

【惠爾丁注意事項(xiàng)】
恩曲他濱經(jīng)腎臟排泄，腎功能損害病人的酌情減量，由于恩曲他濱并不能阻止HIV感染可能，避免任何導(dǎo)致HIV感染的行為。

【惠爾丁孕婦及哺乳期婦女用藥】
恩曲他濱是否經(jīng)乳汁分泌尚未知。由于存在著HIV母嬰傳播途徑及發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的可能性，接受恩曲他濱治療的哺乳期婦女應(yīng)避免授乳。
動(dòng)物試驗(yàn)未見(jiàn)胚胎發(fā)育和畸形率增加，但在孕婦中用藥尚缺乏充分對(duì)照性研究，因此孕婦慎用。

【惠爾丁兒童用藥】
尚不明確。

【惠爾丁老年用藥】
尚不明確。

【惠爾丁藥物相互作用】
臨床研究合并用藥的有茚地那韋(Indinavir)，司他夫定(Stavudine),泛昔洛韋(Famciclovir)，特洛福韋(Tenofovir)，這些藥物中未發(fā)現(xiàn)明顯臨床相互作用。

【惠爾丁藥物過(guò)量】
目前無(wú)恩曲他濱藥物的解毒劑。一項(xiàng)臨床研究發(fā)生在11例病人單次劑量達(dá)1200mg記錄，未有嚴(yán)重不良反應(yīng)報(bào)道。過(guò)量服用的影響未知。一旦發(fā)生應(yīng)監(jiān)測(cè)病人毒性反應(yīng)現(xiàn)象，必要時(shí)予以支持治療。

【惠爾丁藥理毒理】
藥理作用：恩曲他濱為化學(xué)合成的類核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的機(jī)制是通過(guò)體內(nèi)多步磷酸化，形成活性三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)性地抑制HIV?1逆轉(zhuǎn)錄酶，同時(shí)通過(guò)與天然的5?磷酸胞嘧啶競(jìng)爭(zhēng)性地滲入到病毒DNA合成的過(guò)程中，最終導(dǎo)致其DNA鏈合成中斷。其抗HBV的機(jī)制是由于HBV復(fù)制過(guò)程含有恩曲他濱的作用靶點(diǎn)，即逆轉(zhuǎn)錄過(guò)程。對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β、ε和線粒體DNA聚合酶γ抑制活性弱。
體外抗病毒活性:體外進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)室和臨床抗HIV病毒株有淋巴母細(xì)胞系、MAGI-CCR5細(xì)胞系和周圍血單核發(fā)細(xì)胞中評(píng)估。50％抑制濃度(IC50)值范圍是0.0013-0.158μg/ml。與核發(fā)苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTI)、非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTI）和蛋白酶抑制劑(PI)聯(lián)用的研究顯示有藥物協(xié)同作用。多數(shù)的合并用藥臨床研究還未進(jìn)行。體外試驗(yàn)顯示對(duì)HIV-1中A、C、D、E、F和G亞型有抗病毒活性(IC50值范圍是0.007-0.075μg/ml);對(duì)HIV-2型顯示有種屬特異的抑制活性(IC50值范圍是0.007-1.5μg/ml)。
耐藥性:挑選對(duì)恩曲他濱耐藥的HIV病毒株，對(duì)其基因型進(jìn)行分析顯示其對(duì)恩曲他濱敏感性降低與HIV逆轉(zhuǎn)錄酶基因密碼子184的突變相關(guān)，結(jié)果發(fā)生蛋氨酸被替換成纈氨酸或異亮氨酸(M184V/I)。
耐藥的HIV病毒株分離自接受恩曲他濱單一用藥或與其它抗病毒藥聯(lián)合用藥治療過(guò)的病人。一項(xiàng)臨床資料報(bào)道未接受治療病人組中37.5％顯示對(duì)恩曲他濱敏感性低，基因分析這些病毒株耐藥的原因?yàn)镠IV逆轉(zhuǎn)錄酶基因M184V/I突變。
交叉耐藥性:一些核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTI)之間的交叉耐藥性已被認(rèn)可。對(duì)恩曲他濱耐藥病毒株(M184V/I)對(duì)拉米夫定和扎西他濱耐藥，但對(duì)阿巴卡韋、去羥肌苷、司他夫定、特洛福韋、齊多夫定和NNRTIS(地拉韋定、施多寧和奈韋拉平)仍敏感。分離自阿巴卡韋、去羥肌苷、特洛福韋和齊多夫定治療后的HIV?1病毒株含K65R突變顯示對(duì)恩曲他濱敏感性降低。對(duì)司他夫定和齊多夫定耐藥（含M41L、D67N、K70R、L210Y/F、K219Q/E突變)，對(duì)去羥肌苷耐藥(L74V突變)病毒株仍對(duì)恩曲他濱敏感。含K103N突變HIV-1與NNRTI類藥耐藥相關(guān)，對(duì)恩曲他濱敏感。
致突變:細(xì)菌回復(fù)致突變?cè)囼?yàn)(Ames試驗(yàn))、小鼠淋巴增殖試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)未顯示基因毒性。
生殖毒性：雄性大鼠給予劑量相當(dāng)于人臨床給予日劑量200mg的暴露劑量（AUC），雌性小鼠給予劑量相當(dāng)于人臨床給予日劑量200mg的暴露劑量（AUC），對(duì)生育力未見(jiàn)影響。子代從出生前到性成熟期每日給予劑量的暴露量（AUC）相當(dāng)于人臨床劑量200mg的暴露量，小鼠子代生育能力正常。
小鼠暴露劑量（AUC）在60倍人的劑量，免暴露劑量（AUC）在120倍人的劑量，未見(jiàn)胚胎發(fā)育和畸形增加，在孕婦中未進(jìn)行充分和良好對(duì)照的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研究不常能預(yù)測(cè)人的反應(yīng)。只有在明確需要時(shí)，惠爾丁才能用于孕婦。

【惠爾丁藥代動(dòng)力學(xué)】
藥動(dòng)學(xué)評(píng)估在健康志愿者和HIV感染個(gè)體中進(jìn)行。兩組人群中藥物代謝動(dòng)力學(xué)相似。
吸收：口服給藥吸收迅速，分布廣泛，給藥1-2小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值。20例HIV感染病人倍數(shù)劑量口服給藥，(平均值±SD)恩曲他濱血漿峰濃度(Cmax)為1.8±0.7μg/ml，24小時(shí)血漿藥物濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC）為10.0±3.1hr*μg/ml。給藥后24小時(shí)平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0.09μg/ml。平均生物利用度為93％。倍數(shù)劑量給藥藥動(dòng)學(xué)與劑量(25-200mg)成比例。
分布：體外恩曲他濱與人血漿蛋白的結(jié)合率<4％，當(dāng)濃度超過(guò)0.02-200μg/ml范圍時(shí)以游離狀態(tài)存在。在峰濃度時(shí)，血漿與血液藥物濃度比率為1.0，精液與血漿藥物濃度比為4.0。
代謝：體外研究顯示恩曲他濱不是人類CYP450酶抑制劑。服用14C標(biāo)記的恩曲他濱，以原形到達(dá)尿（86％）和便（14％）中。劑量的13％轉(zhuǎn)化成三種代謝物。其生物轉(zhuǎn)化包括硫基部分的氧化形成3’-亞砜非對(duì)映異構(gòu)體（9％），與葡萄糖醛酸結(jié)合形成2’-氧-葡萄糖苷酸（4％）。其它代謝物尚未確定。
排泄：恩曲他濱血漿半衰期約10小時(shí)。腎臟恩曲他濱清除率比血肌酐清除率大，推測(cè)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌途經(jīng)排出，可能有與其競(jìng)爭(zhēng)的經(jīng)腎排泄的物質(zhì)。

【惠爾丁貯藏】
密封，干燥處保存。

【惠爾丁包裝】
（1）雙鋁包裝，7粒/板*1板/盒；
（2）雙鋁包裝，7粒/板*2板/盒。

【惠爾丁有效期】
36個(gè)月

【惠爾丁執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH34062005

【惠爾丁批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20052301

【惠爾丁生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：河北醫(yī)科大學(xué)制藥廠
生產(chǎn)地址：石家莊高新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)湘江道198號(hào)