百濟(jì)新特藥房提供鹽酸坦洛新緩釋膠囊(必坦)說明書，讓您了解鹽酸坦洛新緩釋膠囊(必坦)副作用、鹽酸坦洛新緩釋膠囊(必坦)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，鹽酸坦洛新緩釋膠囊(必坦)說明書如下:

【必坦藥品名稱】
商品名稱：必坦
通用名稱：鹽酸坦洛新緩釋膠囊
英文名稱：TamsulosinHydrochlorideSustained-releaseCapsules

【必坦成份】
必坦主要成份：鹽酸坦洛新
化學(xué)名稱：（R）（-）5-｛2-[[2-（2-乙氧苯基）乙醚基]胺基]-2-甲基｝-乙基-2-甲氧基苯磺酰胺鹽酸鹽
分子式：C20H28N2O5S·HCl
分子量：444.98

【必坦性狀】
必坦為硬膠囊，內(nèi)容物為類白色球形小丸。

【必坦藥理毒性】
藥理作用
必坦為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強(qiáng)5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故必坦對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。必坦抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此必坦可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機(jī)率。必坦可改善排尿障礙，實(shí)踐證明必坦可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。
毒理研究
致癌性
雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發(fā)生沒有增加。當(dāng)雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加（P<0.015）。在大鼠致癌試驗(yàn)中最高劑量鹽酸坦洛新產(chǎn)生的系統(tǒng)指征（AUC）3倍于人體最大給藥劑量（每天0.8mg）。
給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發(fā)生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌（P<0.0075）的發(fā)生明顯增加。在小鼠致癌試驗(yàn)中鹽酸坦洛新最大劑量產(chǎn)生系統(tǒng)指征(AUC)是人體接受最大治療劑量0.8mg/day的8倍。
小鼠和大鼠乳腺增生的發(fā)生率增加，對于鹽酸坦洛新引起的血漿催乳素過多來說是次要的。鹽酸坦洛新是否提高人的催乳素尚不清楚。在嚙齒目中發(fā)現(xiàn)的調(diào)節(jié)催乳內(nèi)分泌腺瘤在人體的情況尚不清楚。
致突變
鹽酸坦洛新致突變性在體外愛默氏相反變化試驗(yàn)中還沒有被證實(shí)，小鼠淋巴瘤胸腺嘧啶核苷激酶分析，非列表DNA修復(fù)接合分析和中國的東歐大鼠卵巢細(xì)胞和人體淋巴細(xì)胞染色體異常分析，在體內(nèi)姐妹染色體分析交換和小鼠微核分析并未發(fā)現(xiàn)突變作用。
生殖毒性
以單劑量或300mg/kg/day多劑量的方式給雄性大鼠鹽酸坦洛新膠囊，明顯降低生育能力的作用。雄性大鼠生育能力下降的機(jī)理，可能是滯留在陰道內(nèi)的精液組成發(fā)生變化以及對射精的損害。對生育能力的影響在單劑量給后3天或多劑量給藥后4周將翻轉(zhuǎn)而改善。多劑量給藥停藥后9周內(nèi)將完全恢復(fù)。10和100mg/kg/day鹽酸坦洛新膠囊多劑量給藥改變雄小鼠生育能力的作用不明顯。鹽酸坦洛新膠囊對精液的組成和功能的影響沒有被證實(shí)。對雌性大鼠的研究顯示，單劑量或300mg/kg/day多劑量右旋體或消旋體的鹽酸坦洛新膠囊明顯降低生育能力。在雌性大鼠中單劑量給藥后生育能力下降與對受精作用的損害有關(guān)。10或100mg/kg/day多劑量消旋體給藥沒有明顯損害雌性大鼠的生育能力。

【必坦藥代動力學(xué)】
單劑量口服必坦0.2mg后，表觀消除半衰期為7.68±1.40小時(shí)，達(dá)峰時(shí)間5.2±1.0小時(shí)，峰濃度7.37±1.12ng/ml，平均駐留時(shí)間MRT為12.31±1.70小時(shí)。

【必坦適應(yīng)癥】
用于治療前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于必坦是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時(shí)不應(yīng)單獨(dú)服用必坦。

【必坦用法用量】
成人每日1次，每次0.2mg，飯后口服。根據(jù)年齡、癥狀的不同可適當(dāng)增減。

【必坦不良反應(yīng)】
一般無嚴(yán)重不良反應(yīng)，偶可出現(xiàn)頭暈及蹣跚感，多可自愈。極少數(shù)人偶可出現(xiàn)皮疹，需停藥。少數(shù)人有胃腸道不適，飯后服藥多可避免。

【必坦禁忌癥】
對必坦有過敏史者禁用。

【必坦注意事項(xiàng)】
1．必坦主要針對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌，并無縮小前列腺體積之作用，如前列腺體積過大，梗阻癥狀明顯時(shí)，要與5α還原酶抑制劑同時(shí)服用，待3-6個月前列腺體積明顯縮小后，再根據(jù)癥狀決定服藥與否。
2．如治療效果不明顯時(shí)宜及時(shí)更換治療方法。
3．體位性低血壓患者慎用。
4．同用降壓藥時(shí)須注意血壓變化，以免發(fā)生低血壓。

【必坦孕婦及哺乳期婦女用藥】
婦女不推薦使用必坦。

【必坦兒童用藥】
兒童不推薦使用必坦。

【必坦老年患者用藥】
雖然必坦對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應(yīng)稍事休息。

【必坦藥物相互作用】
1．硝苯地平、阿替洛爾、苯丙脯酯：患者合用硝苯地平、阿替洛爾、苯丙脯酯，無需調(diào)整鹽酸坦洛新的劑量。
2．華法令：鹽酸坦洛新和華法令合用尚無試驗(yàn)結(jié)果，因此與華法令合用需謹(jǐn)慎。
3．地高辛和茶堿：鹽酸坦洛新與地高辛或茶堿同時(shí)使用不必調(diào)整劑量。
4．速尿：與速尿合用不必調(diào)整劑量。
5．西咪替丁：西咪替丁使鹽酸坦洛新清除率顯著降低，AUC顯著增加，所以與西咪替丁合用應(yīng)慎重，尤其當(dāng)劑量大于0.4mg時(shí)。

【必坦藥物過量】
鹽酸坦洛新過量服用可能引起低血壓，所以首要進(jìn)行心血管支持療法。讓病人仰臥，采取措施使血壓及心率正常。如果這些措施作用不夠明顯，應(yīng)考慮靜滴液體。如果必要，可進(jìn)行血管加壓及腎功能監(jiān)測和腎功能支持療法。實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)表明鹽酸坦洛新蛋白結(jié)合率為94-99％，所以透析不起作用。

【必坦規(guī)格】
0.2mg

【必坦貯藏】
置于密封容器內(nèi)，室溫保存。

【必坦包裝】
0.2mg/粒。7粒/盒，雙鋁包裝。

【必坦有效期】
二年

【必坦批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20050285

【必坦生產(chǎn)企業(yè)】
杭州康恩貝制藥有限公司