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利福平膠囊
  • 藥品名稱: 利福平膠囊
  • 藥品通用名: 利福平膠囊
  • 利福平膠囊規(guī)格:0.15g*10粒*10板
  • 利福平膠囊單位:盒
  • 利福平膠囊價格
  • 會員價格:  
百濟新特藥房提供利福平膠囊說明書,讓您了解利福平膠囊副作用、利福平膠囊效果、不良反應(yīng)等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥,利福平膠囊說明書如下:

利福平膠囊藥品名稱】
通用名:利福平膠囊
英文名:RifampicinCapsules
漢語拼音:lifupingJiaonang

利福平膠囊成分】
主要成分:利福平,其化學(xué)名為3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亞氨基]甲基]-利福霉素。

利福平膠囊性狀】
利福平膠囊為膠囊劑,內(nèi)含鮮紅色或暗紅色的結(jié)晶性粉末。

利福平膠囊藥理作用】
利福平為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥,對多種病原微生物均有抗菌活性。該藥對結(jié)核分枝桿菌和部分非結(jié)核分枝桿菌(包括麻風分枝桿菌等)在宿主細胞內(nèi)外均有明顯的殺菌作用。利福平對需氧革蘭陽性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌產(chǎn)酶株及甲氧西林耐藥株、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬、腸球菌屬、李斯特菌屬、炭疽桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、白喉桿菌、厭氧球菌等。對需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平對軍團菌屬作用亦良好,對沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚鵡熱等病原體均具抑制作用。細菌對利福霉素類抗生素有交叉耐藥。利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合,抑制細菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程,使DNA和蛋白的合成停止。

利福平膠囊藥代動力學(xué)】
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。利福平膠囊在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內(nèi)藥物濃度增加;在唾液中亦可達有效治療濃度;利福平膠囊可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率為80%~91%。進食后服藥可使藥物的吸收減少30%,該藥的血消除半衰期(t1/2b)為3~5小時,多次給藥后有所縮短,為2~3小時。利福平膠囊在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無活性的代謝物由尿排出。利福平膠囊主要經(jīng)膽和腸道排泄,可進入腸肝循環(huán),但其去乙酰活性代謝物則無腸肝循環(huán)。60%~65%的給藥量經(jīng)糞便排出,6%~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出,7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中利福平膠囊無積聚;由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達到飽和,利福平膠囊的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。

利福平膠囊適應(yīng)證】
1.利福平膠囊與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治,包括結(jié)核性腦膜炎的治療。
2.利福平膠囊與其他藥物聯(lián)合用于麻風、非結(jié)核分枝桿菌感染的治療。
3.利福平膠囊與萬古霉素(靜脈)可聯(lián)合用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴重感染。利福平與紅霉素聯(lián)合方案用于軍團菌屬嚴重感染。
4.用于無癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者,以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌;但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。

利福平膠囊用法用量】
1.抗結(jié)核治療成人:口服,一日0.45g~0.60g,空腹頓服,每日不超過1.2g;1個月以上小兒每日按體重10~20mg/kg,空腹頓服,每日量不超過0.6g。
2.腦膜炎奈瑟菌帶菌者:成人5mg/kg,每12小時1次,連續(xù)2日;1個月以上小兒每日10mg/kg,每12小時1次,連服4次。
3.老年患者,口服,按每日10mg/kg,空腹頓服。

利福平膠囊不良反應(yīng)】
1.消化道反應(yīng)最為多見,口服利福平膠囊后可出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應(yīng),發(fā)生率為1.7%~4.0%,但均能耐受。
2.肝毒性為利福平膠囊的主要不良反應(yīng),發(fā)生率約1%。在療程最初數(shù)周內(nèi),少數(shù)患者可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、肝腫大和黃疸,大多為無癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高,在療程中可自行恢復(fù),老年人、酗酒者、營養(yǎng)不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。
3.變態(tài)反應(yīng)大劑量間歇療法后偶可出現(xiàn)“流感樣癥候群”,表現(xiàn)為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等,發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關(guān)系。偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭,目前認為其產(chǎn)生機制屬過敏反應(yīng)。
4.其他患者服用利福平膠囊后,大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橘紅色。偶見白細胞減少、凝血酶原時間縮短、頭痛、眩暈、視力障礙等。

利福平膠囊禁忌】
1.對利福平膠囊或利福霉素類抗菌藥過敏者禁用。
2.肝功能嚴重不全、膽道阻塞者和3個月以內(nèi)孕婦禁用。

利福平膠囊注意事項】
1.酒精中毒、肝功能損害者慎用。嬰兒、3個月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。
2.對診斷的干擾:可引起直接抗球蛋白試驗(Coombs試驗)陽性;干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結(jié)果;可使磺溴酞鈉試驗滯留出現(xiàn)假陽性;可干擾利用分光光度計或顏色改變而進行的各項尿液分析試驗的結(jié)果;可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結(jié)果增高。
3.利福平可致肝功能不全,在原有肝病患者或利福平膠囊與其他肝毒性藥物同服時有伴發(fā)黃疸死亡病例的報道,因此原有肝病患者,僅在有明確指征情況下方可慎用,治療開始前、治療中嚴密觀察肝功能變化,肝損害一旦出現(xiàn),立即停藥。
4.高膽紅素血癥系肝細胞性和膽汁潴留的混合型,輕癥患者用藥中自行消退,重者需停藥觀察。血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競爭排泄的結(jié)果。治療初期2~3個月應(yīng)嚴密監(jiān)測肝功能變化。
5.單用利福平治療結(jié)核病或其他細菌性感染時病原菌可迅速產(chǎn)生耐藥性,因此利福平膠囊必須與其他藥物合用。治療可能需持續(xù)6個月~2年,甚至數(shù)年。
6.利福平可能引起白細胞和血小板減少,并導(dǎo)致齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。此時應(yīng)避免拔牙等手術(shù)、并注意口腔衛(wèi)生、刷牙及剔牙均需慎重,直至血象恢復(fù)正常。用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象。
7.利福平應(yīng)于餐前l(fā)小時或餐后2小時服用,清晨空腹一次服用吸收最好,因進食影響利福平膠囊吸收。
8.肝功能減退的患者常需減少劑量,每日劑量≤8mg/kg。
9.腎功能減退者不需減量。在腎小球濾過率減低或無尿患者中利福平的血藥濃度無顯著改變。
10.服藥后尿、唾液、汗液等排泄物均可顯桔紅色。間質(zhì)性腎炎的可能。

利福平膠囊孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.利福平可透過胎盤,動物實驗曾引起畸胎。人類雖尚無致畸報道,但目前無足夠資料表明可在妊娠期安全應(yīng)用。
2.利福平可由乳汁排泄,哺乳期婦女用藥應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。

利福平膠囊兒童用藥】
利福平膠囊在5歲以下小兒應(yīng)用的安全性尚未確立。

利福平膠囊老人用藥】
老年患者肝功能有所減退,用藥量應(yīng)酌減。

利福平膠囊藥物相互作用】
1.飲酒可致利福平性肝毒性發(fā)生率增加,并增加利福平的代謝,需調(diào)整利福平劑量,并密切觀察患者有無肝毒性出現(xiàn)。
2.對氨基水楊酸鹽可影響利福平膠囊的吸收,導(dǎo)致其血藥濃度減低;如必須聯(lián)合應(yīng)用時,兩者服用間隔至少6小時。
3.利福平膠囊與異煙肼合用肝毒性發(fā)生危險增加,尤其是原有肝功能損害者和異煙肼快乙酰化患者。
4.利福平與乙硫異煙胺合用可加重其不良反應(yīng)。
5.氯苯酚嗪可減少利福平的吸收,達峰時間延遲且半衰期延長。
6.利福平與咪康唑或酮康唑合用,可使后兩者血藥濃度減低,故利福平膠囊不宜與咪唑類合用。
7.腎上腺皮質(zhì)激素(糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素)、抗凝藥、氨茶堿、茶堿、氯霉素、氯貝丁酯、環(huán)胞素、維拉帕米(異搏定)、妥卡尼、普羅帕酮、甲氧芐啶、香豆素或茚滿二酮衍生物、口服降血糖藥、促皮質(zhì)素、氨苯砜、洋地黃苷類、丙吡胺、奎尼丁等與利福平合用時,由于后者誘導(dǎo)肝微粒體酶活性,可使上述藥物的藥效減弱,因此除地高辛和氨苯砜外,在用利福平前和療程中上述藥物需調(diào)整劑量。利福平膠囊與香豆素或茚滿二酮類合用時應(yīng)每日或定期測定凝血酶原時間,據(jù)以調(diào)整劑量。
8.利福平膠囊可促進雌激素的代謝或減少其腸肝循環(huán),降低口服避孕藥的作用,導(dǎo)致月經(jīng)不規(guī)則,月經(jīng)間期出血和計劃外妊娠。所以,患者服用利福平時,應(yīng)改用其他避孕方法。
9.利福平膠囊可誘導(dǎo)肝微粒體酶,增加抗腫瘤藥達卡巴嗪(dacarbazine)、環(huán)磷酰胺的代謝,形成烷化代謝物,促使白細胞減低,因此需調(diào)整劑量。
10.利福平膠囊與地西泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血藥濃度減低,故需調(diào)整劑量。
11.利福平膠囊可增加苯妥因在肝臟中的代謝,故兩者合用時應(yīng)測定苯妥因血藥濃度并調(diào)整用量。
12.利福平膠囊可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解、因此兩者合用時左旋甲狀腺素劑量應(yīng)增加。
13.利福平膠囊亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝,引起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低,故合用時后兩者需調(diào)整劑量。
14.丙磺舒可與利福平膠囊競爭被肝細胞的攝人,使利福平膠囊血藥濃度增高并產(chǎn)生毒性反應(yīng)。但該作用不穩(wěn)定,故通常不宜加用丙磺舒以增高利福平膠囊的血藥濃度。

利福平膠囊藥物過量】
1.逾量的表現(xiàn):精神遲鈍;眼周或面部水腫;全身瘙癢;紅人綜合征(皮膚粘膜及鞏膜呈紅色或橙色)。有原發(fā)肝病,酗酒者或同服其他肝毒性藥物者可能引起死亡。
2.處理:(1)停藥。(2)洗胃,因患者往往出現(xiàn)惡心、嘔吐,不宜再催吐;洗胃后給予活性炭糊,以吸收胃腸道內(nèi)殘余的利福平;有嚴重惡心嘔吐者給予止吐劑。(3)靜脈輸液并給予利尿劑,促進藥物的排泄。(4)對癥和支持療法。

利福平膠囊貯藏】
密封,在陰暗干燥處保存。
這有利福平膠囊說明書/副作用/效果、不良反應(yīng)、適應(yīng)癥、生產(chǎn)企業(yè)、性狀、用法用量、批準文號、有效期禁忌癥及其價格等信息,欲了解更多詳情,請您
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