百濟新特藥房提供司來帕格片(優拓比)說明書，讓您了解司來帕格片(優拓比)副作用、司來帕格片(優拓比)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，司來帕格片(優拓比)說明書如下:

【優拓比藥品名稱】
通用名稱：司來帕格片
商品名稱：優拓比/UPTRAVI
英文名稱：SelexipagTablets
漢語拼音：SilaipagePian

【優拓比成分】
優拓比活性成分：司來帕格
化學名稱：2-[4-[(5,6-二苯基吡嗪-2-基)(2-丙基)氨基)丁氨基]-N-(甲磺酰基)乙酰胺
分子式：C226H22N4O4S

【優拓比性狀】
0.2mg：圓形、淺黃色薄膜衣片，一面刻有“2”字
0.4mg：圓形、紅色薄膜衣片，一面刻有“4”字
0.6mg：圓形、淺紫色薄膜衣片，一面刻有“6”字
0.8mg：圓形、綠色薄膜衣片，一面刻有“8”字
1mg：圓形、橙色薄膜衣片，一面刻有“10＂字
1.2mg：圓形、深紫色薄膜衣片一面刻有“12”字
1.4mg：圓形、深黃色薄膜衣片一面刻有“14”字
1.6mg：圓形、棕色薄膜衣片，一面刻有“16”字

【優拓比適應癥】
肺動脈高壓
優拓比用于治療肺動脈高壓（PAH，WHO第1組）以延緩疾病進展及降低因PAH而住院的風險。
優拓比的有效性已在一項長期研究中得到證實，該研究是在WHO功能分級II-III級的PAH患者中進行的。患者忠有特發性或透傳性PAH（58％），結締組織病相關的PAH（29％），與修復分流的先天性心勝病相關的PAH（10％）見[臨床試驗]）。

【優拓比規格】
（1）2mg；(2)0.4mg；(3)0.6mg；(4)0.8mg；(5)1mg；(6)1.2mg；（7）1.4mg；（8）1.6mg

【優拓比用法用量】
應由具有肺動脈高壓治療經驗的醫生給予治療及監測
劑量
個體化劑量滴定
每位患者都應該進行劑量滴定至個人的最高耐受劑量，其劑量范圍從0.2mg每日兩次，到1.6mg，每日兩次（個體化維持劑量）。
推薦起始劑量為0．2mg，每日兩次大約間隔12小時．之后以0.2mg、每日兩次的增加劑量，通常每周增加一次。在治開始時和每次進行劑量增加時建議在晚上服用第一劑。在劑量滴定期間可能發生反映優拓比作用機制的一些不良反應（例如，頭痛、腹瀉、惡心和嘔吐、下頜疼痛、肌痛、肢體疼痛、關節痛和面部潮紅），通常為一過性反應或者需進行對癥治療（見[不良反應]）。然而，如果達了患者無法耐受的劑置，則應將劑量減少至前一個較低劑量。
對于未發生反應優拓比作用機制的不良反應但劑量遞增受限的患者，可以再次嘗試繼續增加至個人的最高耐受劑量直到最高劑量1.6mg、每日兩次，
個體化維持劑量
應維持劑定期間所達到的最高耐受劑量，如患者對于某個劑量的治療隨著時間逐漸無法耐受，則應考慮對癥治療和或將劑量降至的一個較低劑量。
中斷和停止治療
如果漏服，應盡快補服，除非距離下一次服藥時間已不足6小時。如果漏3日或以上，則以較低的劑重新服用優拓比并重新劑量滴定。
對于PAH者突然中斷優拓比治療的經驗有限。尚未觀稟到急性反跳的證據。然而，如果決定停止服用優拓比，應逐步停用，同時開始替代性治療。
肝功能不全患者
重度肝功能不全（child－PughC級）患者不得使用優拓比，對于中度肝功熊不全child－PughB級）忠者，優拓比的起始量應為0.2mg、每日一次，每隔一周增加0.2mg．每日一次直至出現無法耐受或醫療上無法處理的反映司來帕格作用機制的不良反應為止。輕度肝功能不全（child－PughA級）患者無需調給藥方案。
功能不全患者
輕底或中度腎功能不全者無調整給藥方案。重度腎功能不全（估計小球過率（eGFR）＜30mL／min／1.73m2）患者無需改變起始劑量；對這些患者進行劑量滴定時應謹慎（見[注意事項]）。
給藥方法
口服使用。
應早、晚服用優拓比。為提高耐受性，建議隨餐服用優拓比，并在每次劑量增加階段開始時，在晚間服用第一次增加的劑量。
不應將藥片掰開、壓碎或咀嚼，應用水送服。
視力不佳或失明患者在劑量滴定期間服用優拓比時應有他人的協助。

【優拓比不良反應】
安全性特征總結
最常被報告的不良反應是頭痛、腹瀉、惡心嘔吐、下頜疼痛、肌痛、肢體疼痛、關節痛和面部潮紅，這些反應在劑滴定期間較常發生。這些不良反應中在嚴重程度上大部分為輕度至中度。

【優拓比藥理毒理】
藥理作用
司來帕格是一種口服前列環素受體（IP受體）激動劑，其結構有別于前列環素，司來帕格經羧酸酯酶1水解為活性代謝產物，活性代謝產物的效力約為司來帕格的37倍。司來帕格及其活性代謝產物可選擇性作用于IP受體，而對其他前列腺素受體（EP、DP、FP和TP）無作用。
毒理研究
遺傳毒性
司來帕格及其活性代謝產物的Ames試驗、CHL細胞體外染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗和大鼠體內彗星試驗結果均為陰性。
生殖毒性
大鼠經口給予司來帕格達60mg/kg/天（活性代謝產物為人治療暴露量的175倍），未見對生育力的明顯影響。妊娠大鼠于器官形成期（妊娠7-17天）經口給予司來帕格2、6、20mg/kg/天（以AUC計算，約為人最大推薦劑量時暴露量的47倍）時，可見母體及胎仔體重輕微減輕，未見對胎仔發育的不良影響。妊娠兔于器官形成期（妊娠6-18天）經口給予予司來帕格3、10、30mg/kg/天（以AUC計算，約為人最大推薦劑量時暴露量的50倍）時，未見對胎仔發育的不良影響。
大鼠從妊娠第7天到哺乳第20天經口給予司來帕格2、6或20mg/kg/天，高劑量組母體妊娠期間偶發肌肉松弛，攝食量短暫下降，未見對幼仔生存力、體重發育或外部分化的不良影響。
致癌性
在2年致癌性試驗中，大鼠經口給予司來帕格達100mg/kg/天，小鼠經口給予司來帕格達50mg/kg/天（以AUC計算，約為人最大推薦劑量時暴露量的25倍以上），未見對幼仔生存力、體重發育或外部分化的不良影響。

【優拓比貯藏】
30°C以下保存。

【優拓比包裝】
聚酰胺/鋁/高密度聚乙烯/聚乙烯加嵌入式干燥劑以鋁箔密封的高密度聚乙烯泡罩包裝
0.2mg60片/盒，14片/盒
0.4mg60片/盒
0.6mg60片/盒
0.8mg60片/盒
1mg60片/盒
1.2mg60片/盒
1.4mg60片/盒
1.6mg60片/盒

【優拓比有效期】
36個月

【優拓比執行標準】
進口藥品注冊標準JX20180251

【優拓比進口藥品注冊證號】
0.2mg：H20180078

【優拓比生產企業】
公司名稱：ActelionPharmaceuticalsLtd
地址：Gewerbestrasse16,4123Allschwil,Switzerland
生產廠名稱：ExcellaGmbH&Co.KG
生產廠地址：NürnbergerStr.12,90537,Feucht,Germany
國內聯系機構名稱：愛可泰隆醫藥貿易（上海）有限公司

【優拓比核準日期】
2018年12月07日