- 藥品名稱: 克毒星
- 藥品通用名: 阿昔洛韋片
- 克毒星規(guī)格:100mg*24片
- 克毒星單位:盒
- 克毒星價(jià)格
- 會(huì)員價(jià)格:
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阿昔洛韋(克毒星)說明書如下:
【
克毒星藥品名稱】
商品名:克毒星
通用名:阿昔洛韋片
英文名:Aciclovir Tablets
漢語拼音:Axiluowei Pian
【
克毒星主要成份】
克毒星主要成份為阿昔洛韋,其化學(xué)名為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。
【
克毒星性狀】
克毒星為白色片。
【
克毒星藥理作用】
抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘
帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用?硕拘沁M(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后,與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制:①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復(fù)制;②在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結(jié)合,引起DNA鏈的延伸中斷。克毒星對(duì)病毒有特殊的親和力,但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道,但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變,但無染色體改變的依據(jù)。克毒星的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過胎盤,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響。
【
克毒星藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時(shí)口服200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。克毒星蛋白結(jié)合率低(9%~33%)。在肝內(nèi)代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經(jīng)尿排泄。血消除半衰期(tl/2)約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時(shí),血消除半衰期(tl/2)分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無尿者的血消除半衰期(tl/2)長達(dá)19.5小時(shí),血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)?硕拘侵饕(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,經(jīng)糞便排泄率低于2%,呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透
析清除量很少。
【
克毒星適應(yīng)癥】
(1)
單純皰疹病毒感染:用于
生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例,對(duì)反復(fù)發(fā)作病例口服克毒星用作預(yù)防。
(2)帶狀皰疹:服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。
(3)免疫缺陷者水痘的治療。
【
克毒星用法用量】
1.生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹:一次0.4g,一日3 次,共5日
2.帶狀皰疹:成人常用量一次0.8g,一日5次,共710日 3.水痘:2歲以上兒童按體重一次20mg/kg,一日4次,共5日,出現(xiàn)癥狀立即開始治療。40kg以上兒童和成人常用量為一次0.8g,一日4次,共5日。
【
克毒星不良反應(yīng)】
偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等,長程給藥偶見
痤瘡、
失眠、月經(jīng)紊亂。
【
克毒星禁忌】
對(duì)克毒星過敏者禁用。
【
克毒星注意事項(xiàng)】
(1)對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)克毒星過敏。
(2)脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。
(3)嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用克毒星治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)克毒星耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)克毒星的敏感性。
(4)隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子
宮頸癌,因此患者至少應(yīng)一年檢查一次,以早期發(fā)現(xiàn)。
(5)一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn),應(yīng)盡早給藥。
(6)進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水,防止克毒星在腎小管內(nèi)沉淀。
(7)生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)克毒星對(duì)生育的影響及致突變,因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個(gè)月。
(8)一次血液透析可使血藥濃度減低60%,因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。
(9)克毒星對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果,不能根除病毒。
【
克毒星孕婦及哺乳期婦女用藥】
藥物能通過胎盤,雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響,但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常,但哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【
克毒星兒童用藥】
2歲以下小兒劑量尚未確定。
【
克毒星老人用藥】
由于生理性腎功能的衰退,克毒星劑量與用藥間期需調(diào)整。
【
克毒星藥物相互作用】
(1)與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
(2)與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌,合并用丙磺舒可使克毒星的排泄減慢,半衰期延長,體內(nèi)藥物量蓄積。
【
克毒星貯藏】
密閉,在陰涼干燥處保存。
【
克毒星規(guī)格】
0.1g*24片
【
克毒星批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字H44023592
【
克毒星生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠
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