卡碧士 分散片 Klabax
制造商 廣州南新
性狀 卡碧士主要成分為克拉霉素,其化學(xué)名為 :6-0-甲基紅霉素,其分子式是C38H69NO13,分子量為747.96。卡碧士為白色片。
藥理作用 本藥屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,其機(jī)制是通過阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié),抑制蛋白質(zhì)的合成而產(chǎn)生抑菌作用。本藥對(duì)革蘭氏陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對(duì)部分革蘭氏陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病雙球菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用。此外對(duì)支原體也有抑制作用。本藥特點(diǎn)為在體外抗菌活性與紅霉素相似,但在體內(nèi)對(duì)部分細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等抗菌活性比紅霉素強(qiáng)。與紅霉素之間有交叉耐藥性。
藥代動(dòng)力學(xué) 口服克拉霉素后,可以迅速經(jīng)胃腸道吸收,250 mg片劑的生物利用度約達(dá)50%。食物可稍延緩最初藥物的吸收,但不影響生物利用度。在人類血漿中,約有70%的克拉霉素與蛋白結(jié)合。在人體內(nèi)克拉霉素的主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14- OH克拉霉素。卡碧士的原形物及其14- OH代謝物很快地分布到除中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外的身體各種組織和體液中。通常,除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外的各種組織的濃度高于血漿濃度,特別是肺和扁桃體的濃度最高。劑量為250 mg、每日2次的情況下,藥物的血漿濃度在2-3日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的峰值狀態(tài)。克拉霉素平均濃度為1 ug/mL。14- OH代謝物為0.6 ug/mL。原形藥物的排泄半衰期為3-4 小時(shí),而代謝物為5-6小時(shí)。在劑量為500 mg、每日2 次的情況下,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度,克拉霉素平均為2.7-2.9 ug/mL,而其14- OH代謝物為0.83-0.88 ug/mL。原形藥物的排泄半衰期為4.5-4.8小時(shí),而代謝物為6.9-8.7 小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈攝入同位素碳14標(biāo)記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出,占劑量的36%,自大便排出占52%。
適應(yīng)癥 敏感菌引起的鼻咽感染如扁桃體炎、咽炎、副鼻竇炎,下呼吸道感染如支氣管炎、細(xì)菌性肺炎、非典型肺炎,皮膚感染如膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。
用法用量 成人250 mg 每12小時(shí) 口服一次 ;重癥劑量加倍。兒童10-15 mg/kg/日,分2-3次服用。口服或以水分解后服用。 不良反應(yīng) 口服后,某些病例有胃腸道不適,如惡心、胃灼熱、腹痛或腹瀉 ;頭痛和皮疹,轉(zhuǎn)氨酶暫時(shí)性升高,中止服藥后可恢復(fù)正常。此外,可能發(fā)生過敏反應(yīng),輕者為藥疹、蕁麻疹,重者為過敏性休克。曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報(bào)告,包括焦慮、頭暈、失眠、幻覺、噩夢(mèng)或意識(shí)模糊,然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。 禁忌癥 對(duì)本藥或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女或嚴(yán)重肝功能損害者、某些心臟病患者(如心律失常、心動(dòng)過緩、Q-T間期延長(zhǎng)、缺血性心臟病、充血性心力衰竭)、水電解質(zhì)紊亂者以及服用特非那丁者禁用。
注意事項(xiàng) 肝功能不全或腎功能嚴(yán)重?fù)p害者慎用。雖然,在試驗(yàn)期間,未發(fā)現(xiàn)過嚴(yán)重的肝臟問題。但是,服用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,曾有膽汁性肝炎的個(gè)別報(bào)告。同其它抗生素一樣,可能出現(xiàn)真菌或具抗藥性的細(xì)菌導(dǎo)致的嚴(yán)重感染,此時(shí)需停用本藥,同時(shí)采用適當(dāng)?shù)闹委煛?孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦,特別是在妊娠頭3個(gè)月,使用克拉霉素時(shí),應(yīng)權(quán)衡利弊。
藥物相互作用 本藥可干擾卡馬西平的血漿濃度,并增加其作用,對(duì)于聯(lián)合服用兩藥的患者應(yīng)調(diào)整卡馬西平的用量。克拉霉素可輕微增加茶堿血藥濃度,但不需調(diào)整茶堿的劑量。如其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素一樣,可能與華法林或環(huán)胞霉素有相互作用。曾有報(bào)告,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝,使其濃度上升,而誘發(fā)心律失常。
藥物過量 當(dāng)服用大劑量的克拉霉素時(shí),可能有胃腸不適。因過量引起的癥狀應(yīng)迅速洗胃并適當(dāng)給予支持療法。至今沒有用血液或腹膜透析來清除克拉霉素的報(bào)告,但有必要盡快排除未被吸收的藥物,同時(shí)采取適當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療。
貯藏/有效期 密封,在干燥處保存。有效期2年