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尿激酶
  • 藥品名稱: 尿激酶
  • 藥品通用名: 尿激酶
  • 尿激酶規格:50萬iu
  • 尿激酶單位:支
  • 尿激酶價格
  • 會員價格:  
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注射用尿激酶


英文名:Urokinase for injection


漢語拼音:ZHUSHEYONGNIAOJIMEI   


化學名;化學結構式;分子式;分子量;尿激酶為從健康人尿中分離的,或從人腎組織培養中獲得的一種酶蛋白。由分子量分別為33000(LMW-teu-PA)和54000(HMW-teu-PA)的兩部分組成。


尿激酶性狀】  注射用尿激酶為白色或類白色無定形粉末,由分子量分別為33000和54000兩部分物質組成,溶于水,每毫克蛋白的尿激酶活性應不低于120,000單位。


尿激酶藥理毒理】  尿激酶直接作用于內源性纖維蛋白溶解系統,能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶,后者不僅能降解纖維蛋白凝塊,亦能降解血循環中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等,從而發揮溶栓作用。尿激酶對新形成的血栓起效快、效果好。尿激酶還能提高血管ADP酶活性,抑制ADP誘導的血小板聚集,預防血栓形成。尿激酶在靜脈滴注后,患者體內纖溶酶活性明顯提高;停藥幾小時后,纖溶酶活性恢復原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低,以及它們的降解產物的增加可持續12-24小時。尿激酶顯示溶栓效應與藥物劑量、給藥的時間窗明顯的相關性。尿激酶毒性很低,小鼠靜脈注射LD50大于100萬單位/公斤體重。亦無明顯抗原性,致畸性,致癌性和致突變性。臨床應用罕有過敏反應報道。但是鑒于尿激酶增加纖溶酶活性,降低血循環中的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原,可能出現嚴重的出血危險。


尿激酶藥代動力學】  尿激酶在人體內藥代動力學特點尚未完全闡明。尿激酶靜脈給予后經肝臟快速清除,血漿半衰期≤20分鐘。少量藥物經膽汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受損患者其半衰期長。


尿激酶適應癥】  尿激酶主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓賽、胸痛6~12小時內的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3~6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術后預防血栓形成,保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。


尿激酶用法用量】  尿激酶臨用前應以氯化鈉注射液或5%葡萄糖溶液配制。  1. 肺栓塞 初次劑量4400單位/公斤,以氯化鈉注射液或5%葡萄糖溶液配制,以90毫升/小時的速度在10分鐘內滴完;其以后每小時4400單位的給藥速度,連續靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時,也可按每公斤體重15000單位氯化鈉注射液配制后肺動脈內注入;必要時可根據情況調整劑量,間隔24小時重復一次,最多使用三次! 2. 心肌梗死 建議以氯化鈉注射液配制后,按6000單位/分速度冠狀動脈內連續滴注2小時,滴注前應先行靜脈給予肝素2500-10000單位。也可將尿激酶200-300萬單位配制后靜脈滴注,45分鐘到90分鐘滴完! 3. 外周動脈血栓 以氯化鈉注射液配制尿激酶(濃度2500單位/毫升)4000單位/分速度經導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次;可調整滴入速度為1000單位/分,直至血塊溶解! 4. 防治心臟瓣膜替換術后的血栓形成 血栓形成是心臟瓣膜術后最常見的并發癥之一?捎媚蚣っ4400單位/公斤體重,氯化鈉注射液配制后10分鐘到15分鐘滴完。然后以4400單位/公斤體重/小時靜脈滴注維持。當瓣膜功能正常后即停止用藥;如用藥24小時仍無效或發生嚴重出血傾向應停藥! 5. 膿胸或心包積膿 常用抗生素和膿液引流術治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔內注入滅菌注射用水配制(5000單位/毫升)的尿激酶10000單位到250000單位。既可保持引流管通暢,又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄! 6. 眼科應用 用于溶解眼內出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解,有利于手術取出。常用量為5000單位用2毫升氯化鈉注射液配制沖洗前房。


尿激酶不良反應】  尿激酶靈床最常見的不良反應是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見。其次為組織內出血,發生率5%-11%,多輕微,嚴重者可致腦出血。尿激酶用于冠狀動脈再通溶栓時,常伴隨血管再通后出現房性或室性心律失常,發生率高達70%以上。需嚴密進行心電監護。尿激酶抗原性小,體外和皮內注射均為檢測到誘導抗體生成。因此,過敏反應發生率低。但有報告,曾用鏈激酶治療的病人使用尿激酶后少數人引發支氣管痙攣、皮疹和發熱。


尿激酶禁忌】  下列情況的病人禁用尿激酶:急性內臟出血、急性顱內出血、陳舊性腦梗死、近兩月進行過顱內或脊髓內外科手術、顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血性疾病或出血傾向、嚴重難控制的高血壓患者! ∠鄬砂Y包括延長的心肺復蘇術、嚴重高血壓、近4周內的外傷、3周內手術或組織穿刺、妊娠、分娩后10天、活躍性潰瘍病。


尿激酶注意事項】  1. 應用尿激酶前,應對病人進行紅細胞壓積、血小板記數、凝血酶時間(TT)、凝血酶原時間(PT)、激活部分凝血致活酶時間(APTT)測定。TT和APTT應小于2倍延長的范圍內! 2. 用藥周期應密切觀察病人反應,如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等,至少每4小時記錄1次。  3. 靜脈給藥時,要求穿刺一次成功,以避免局部出血或血腫! 4. 動脈穿刺給藥時,給藥畢,應在穿刺局部加壓至少30分鐘,并用無菌繃帶和敷料加壓包扎,以免出血。  5. 下述情況使用尿激酶會使所冒風險增大,應權衡利弊后慎用尿激酶!  1) 近10天內分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術的病人及嚴重胃腸道出血病人!  2) 極有可能出現左心血栓的病人,如二尖瓣狹窄伴心房纖顫!  3) 亞急性細菌性心內膜炎患者!  4)繼發于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人!  5)妊娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網膜病患者。


尿激酶孕婦及哺乳期婦女用藥】   動物實驗顯示,尿激酶1000倍于人用量對雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報道。尚未見有嚴格對照組的在妊娠婦女中用藥的報道。因此,除非急需用尿激酶,否則孕婦不用。尿激酶能否從乳汁中排泄尚無報道。因此,哺乳期婦女慎用尿激酶。


尿激酶兒童用藥】  尿激酶在兒童中應用的安全性和有效性尚未見報道。


尿激酶老年患者用藥】  尿激酶在老年患者中應用的安全性和有效性尚未見確切報道。但年齡>70歲者慎用。


尿激酶藥物相互作用】  尿激酶與其他藥物的相互作用尚無報道。鑒于尿激酶為溶栓藥,因此,影響血小板功能的藥物,如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量尿激酶同時使用,以免出血危險增加。


尿激酶藥物過量】  尿激酶靜脈給予一般達2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風險。一旦出現出血癥狀應立即停藥,按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血,纖維蛋白原血漿水平<100mg/dl伴出血傾向者應補充新鮮冷凍血漿或冷沉淀物,不宜用右旋糖酐羥乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚無報道,但可在緊急情況下使用。


尿激酶規格】  (1)1萬單位 (2)5萬單位 (3)10萬單位 (4)25萬單位 (5)50萬單位


尿激酶貯藏】  凍干粉制劑在4℃~10℃保存。已配制的注射液在室溫下(25℃)8小時內使用;  冰箱內(2℃-5℃)可保存48小時。


尿激酶包裝】 每盒10瓶,西林瓶裝。


尿激酶有效期】 兩年

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