安素泰(紫杉醇注射液)

【安素泰適應(yīng)癥】
紫杉醇注射液適用于：
1.與鉑制劑聯(lián)合應(yīng)用治療卵巢癌；
2.常規(guī)治療失敗后的轉(zhuǎn)移性卵巢癌和轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療；
3.非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)；
4.與阿霉素、環(huán)磷酰胺聯(lián)合治療結(jié)節(jié)陽(yáng)性乳腺癌。

【安素泰用法用量】
紫杉醇只能靜脈輸注給藥，不能通過(guò)顱內(nèi)、胸腔內(nèi)或腹腔內(nèi)給藥。紫杉醇注射液需稀釋后方可靜脈輸注。靜脈輸注紫杉醇前須確定插管位置正確，否則由于不正確的輸注將導(dǎo)致藥液外滲、組織壞死和／或血栓性靜脈炎。
所有患者在接受紫杉醇治療之前均須預(yù)防性用藥，以防止嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生。每一治療周期前須預(yù)防性用藥如下：
地塞米松20mg紫杉醇開(kāi)始輸注前12小時(shí)和6小時(shí)，口服
異丙嗪25～50mg紫杉醇開(kāi)始輸注前30分鐘，靜脈輸注
西米替丁300mg或雷尼替丁50mg紫杉醇開(kāi)始輸注前30分鐘，靜脈輸注持續(xù)15分鐘以上。
對(duì)于初治的卵巢癌患者，紫杉醇的推薦劑量為135mg／m2，靜脈輸注持續(xù)3小時(shí)以上，然后給予順鉑75mg/m2。每3周重復(fù)一次。
對(duì)轉(zhuǎn)移性卵巢癌或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者，單藥治療的紫杉醇推薦劑量為175mg／m>2.靜脈輸注3小時(shí)。在患者可耐受的情況下，每3周重復(fù)一次。患者最多可耐受高達(dá)9周期的紫杉醇治療，但理想的治療周期尚不清楚。
對(duì)于初治的或繼發(fā)的非小細(xì)胞肺癌，紫杉醇的推薦劑量為175mg／m2,靜脈輸注持續(xù)3小時(shí)以上，每3周重復(fù)。
對(duì)于結(jié)節(jié)陽(yáng)性乳腺癌，紫杉醇的推薦劑量為175mg／m2，靜脈輸注持續(xù)3小時(shí)以上，聯(lián)合應(yīng)剛阿霉素、環(huán)磷酰胺，每3周重復(fù)，4個(gè)療程。
當(dāng)患者中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)至少為1.5×10^9個(gè)／L(1，500個(gè)／m2)，同時(shí)血小板計(jì)數(shù)至少為100×10^9個(gè)／L(100，000個(gè)／mm3)時(shí)，方推薦重復(fù)應(yīng)用紫杉醇。如果在紫杉醇治療中出現(xiàn)嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少(中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于0.5*10^9個(gè)幾，持續(xù)7天以上)或嚴(yán)重的周圍神經(jīng)病變，則下一周期紫杉醇的劑量應(yīng)減少20％。
藥液配制：紫杉醇注射液靜脈輸注前必須用5％葡萄糖注射液或0.9％生理鹽水稀釋。稀釋液終濃度應(yīng)為0.3～1.2mg／ml。紫杉醇注射液最終稀釋后，緩慢旋轉(zhuǎn)瓶子使紫杉醇分散，不要搖動(dòng)。配制輸液時(shí)，紫杉醇溶液不應(yīng)接觸聚氯乙烯塑料(PVC)裝置、導(dǎo)管或器械。在玻璃瓶中制備和影：藏稀釋的紫杉醇溶液。盡管上述方法制備的紫杉醇輸注液在室溫下(25℃)可穩(wěn)定48小時(shí)，但由于輸注液不含抗菌劑，建議溶液配制好后立即使用。輸注應(yīng)于配制后24小時(shí)內(nèi)完成，任何剩余廢液應(yīng)按照細(xì)胞毒藥物處置規(guī)則處理。以上注意事項(xiàng)均為避免增塑劑DEHP(di-[2-ethylhexull]phthalate)物質(zhì)從PVC輸液袋或裝置中濾出。紫杉醇溶液應(yīng)通過(guò)聚乙烯輸注裝置(如Gemini20輸液器)，應(yīng)用IMED給藥。
過(guò)濾：建議所有紫杉醇輸注液應(yīng)首先通過(guò)直徑不超過(guò)O.22微米的微孔濾膜過(guò)濾。已發(fā)現(xiàn)IMED0.2微米聚砜過(guò)濾裝置和IVEX110.2微米纖維素過(guò)濾裝置適用于安素泰(Anzatax)濃縮注射液。

【安素泰注意事項(xiàng)】
通常僅限于對(duì)應(yīng)用腫瘤化療藥物有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師使用預(yù)防用藥：為減少由于組胺釋放引起的過(guò)敏反應(yīng)的可能性，每次紫杉醇治療開(kāi)始前應(yīng)給予預(yù)防用藥，包括皮質(zhì)激素(如地塞米松)、抗組胺藥(如苯海拉明或異丙嗪)以及H2受體拮抗劑(如西米替丁或雷尼替丁)。過(guò)敏反應(yīng)特征性的癥狀為呼吸困難和低血壓，這兩者均需治療。還有血管神經(jīng)性水腫和全身性的蕁麻疹。
在臨床研究中，接受紫杉醇治療的患者中有2％出現(xiàn)了嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)，1例未接受預(yù)防用藥的患者因其中一種致命的過(guò)敏反應(yīng)而死亡。安素泰濃縮注射液禁用于對(duì)紫杉醇過(guò)敏的患者。
中性粒細(xì)胞減少：由于紫杉醇的劑量限制性毒性為骨髓抑制(原發(fā)性中性粒細(xì)胞減少)，因此紫杉醇治療前，中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1.5×10<sup>9個(gè)／L(1，500個(gè)／m3)的患者用藥應(yīng)十分謹(jǐn)慎。紫杉醇治療期間應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測(cè)血細(xì)胞計(jì)數(shù)。只有當(dāng)患者中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)高于1.5×109個(gè)／L(1,500個(gè)／mm3),同時(shí)血小板計(jì)數(shù)高于100×109個(gè)幾(100,000個(gè)mm3)時(shí)，方推薦重復(fù)應(yīng)用紫杉醇。
如果在紫杉醇治療中出現(xiàn)嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少(中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于0.5×109個(gè)／L，持續(xù)7天或更長(zhǎng))，則下一周期紫杉醇的劑量應(yīng)減少20％。既往接受過(guò)放療的患者可出現(xiàn)更嚴(yán)重的骨髓抑制。紫杉醇劑量在135mg／m2的患者資料罕有報(bào)道。
傳導(dǎo)異常：有報(bào)道在接受紫杉醇治療的病人中很少有嚴(yán)重的傳導(dǎo)異常發(fā)生。僅1例接受紫杉醇治療的病人需安置臨時(shí)心臟起搏器。如果紫杉醇輸注期間出現(xiàn)傳導(dǎo)異常，應(yīng)密切監(jiān)視患者情況，必要時(shí)給予治療。任何繼續(xù)接受紫杉醇治療的患者均應(yīng)進(jìn)行持續(xù)心臟監(jiān)測(cè)。非小細(xì)胞肺癌發(fā)生嚴(yán)重的心血管并發(fā)癥的機(jī)率明顯高于乳腺癌或卵巢癌。
胃腸道：接受紫杉醇治療的患者主訴腹痛并伴有其它癥狀和體征時(shí)，應(yīng)排除腸穿孔的可能。
致癌性、致突變性、對(duì)生殖能力的損害：尚未有研究考察紫杉醇的致癌性，但是與紫杉醇類似的藥物具有致癌性。體外研究(人淋巴細(xì)胞染色體異常)和體內(nèi)研究(小鼠微核試驗(yàn))表明紫杉醇具有致突變性。當(dāng)應(yīng)用Ames實(shí)驗(yàn)或CHO／HGPRT基因突變方法測(cè)定時(shí)，紫杉醇不能誘發(fā)突變。靜脈應(yīng)用紫杉醇1mg／kg(6mg／m2)后，大鼠表現(xiàn)出生殖能力下降，并見(jiàn)到對(duì)胎鼠的毒性作用。在器官發(fā)生期給予孕兔靜脈應(yīng)用紫杉醇3mg／kg(33mg／m2)后，對(duì)母兔和胎兔均見(jiàn)到毒性。
腎和肝損害：腎和肝損害對(duì)紫杉醇藥代動(dòng)力學(xué)的影響尚不明了，但是，由于肝臟被認(rèn)為是紫杉醇的主要代謝部位，因此肝功能不良的患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。紫杉醇可引起肝臟酶的升高，且這種作用是劑量依賴性的。
低血壓和心動(dòng)過(guò)緩：患者在接受紫杉醇治療期間可出現(xiàn)低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，通常不需治療。應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測(cè)患者的生命體征，尤其在紫杉醇輸注的第一個(gè)小時(shí)中。只有出現(xiàn)嚴(yán)重傳導(dǎo)異常的患者才需要持續(xù)的心臟監(jiān)測(cè)。
周圍神經(jīng)病變：紫杉醇治療的患者通常會(huì)出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變，其嚴(yán)重程度是與劑量相關(guān)的。治療期間出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變的患者，建議紫杉醇的劑量減少20％。
在非小細(xì)胞肺癌的病人當(dāng)中，紫杉醇與順鉑聯(lián)合化療所產(chǎn)生的周圍神經(jīng)病變大于紫杉醇單藥治療。
　　
【安素泰禁忌】
紫杉醇注射液禁用于對(duì)紫杉醇過(guò)敏的患者。
紫杉醇注射液不能用于對(duì)聚氧乙基-35-蓖麻油(cremophoIEL)或用聚氧乙基-35-蓖麻油配制的藥物(如環(huán)孢霉素濃縮注射液和替尼泊甙濃縮注射液)有過(guò)敏史的患者。
紫杉醇注射液禁用于有嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少的患者。

【安素泰性狀】
安素泰為淡黃色澄明液體。

【安素泰有效期】
24個(gè)月

【安素泰批準(zhǔn)文號(hào)】
30mg/5mlH20150350
15mg/25mlH20090176

【安素泰生產(chǎn)企業(yè)】
HospiraAustraliaPtyLtd</sup>