答:(1)工藝先進:
由于鹽酸拓撲替康穩定性較差,對光、熱均較敏感,尤其是對熱穩定性較差,口服制劑在制備過程(濕法制粒、顆粒干燥)有關物質就會發生很大的變化,一般制備過程增加2.0%。瑞年百思特從合成工藝上解決了這一問題,生產出熱穩定性較好的原料,制劑制備過程有關物質一般增加不超過0.2%,成功研制出鹽酸拓撲替康口服制劑-
欣澤(
鹽酸拓撲替康膠囊)。
(2)吸收快,藥效高:
欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)的主藥鹽酸拓撲替康與喜樹堿一樣,E環(內酯環)遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內酯形式存在,如在PH6.0時,80%為內酯型,進入體內后迅速變為開環的羥基酸,約占總量的一半,二種形式均按二級指數消除。口服給藥吸收迅速,生物利用度為35%。因此,欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)口服給藥可以提高藥效,減少副作用,口服明顯優于靜脈注射。
(3)抗癌活性強,副作用微:
鹽酸拓撲替康是繼羥喜樹堿之后發現的具有很強抗癌活性的第三代喜樹堿類藥物,抗癌活性強。經臨床驗證,在應用過程中,欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)骨髓抑制輕微,副作用小,患者可承受。