新一代國(guó)家級(jí)特效廣譜復(fù)方抗菌素
世界衛(wèi)生組織基本藥物,美國(guó)藥典配方
廣譜抗菌,加入丙磺舒增效劑,藥效更持久
半衰期長(zhǎng),使體內(nèi)血藥濃度提高30%一40%
抗菌藥物后放效應(yīng),在停藥后還可具有長(zhǎng)達(dá)4小時(shí)的殺菌作用
不良反應(yīng)發(fā)生率低,發(fā)生率僅為3.9%
本品適應(yīng)于敏感致病菌所致的下列感染:
2、呼吸道感染:上呼吸道感染、細(xì)菌性肺炎、支氣管炎;
4、消化道感染:細(xì)菌性痢疾等;
5、耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎等;皮膚軟組織感染。
藥理作用:
殺菌成份氨卞青霉素鈉:作用于細(xì)菌活性繁殖階段,通過(guò)抑制細(xì)胞壁粘肽的生物合成,起殺菌作用。
增效成份丙磺舒:丙磺舒為苯甲酸的衍生物,與氨卞青霉素鈉競(jìng)爭(zhēng)腎小管同一主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)載體,抑制氨卞青霉素的排泄,提高氨卞青霉素血藥濃度30%一40%,顯著延長(zhǎng)氨卞青霉素半衰期。同時(shí)丙磺舒經(jīng)肝臟代謝,主要以單琉基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作為代謝物仍保持其梭基的功能,85%一95%的藥物與血漿蛋白結(jié)合;而單純氨卞青霉素和血漿蛋白結(jié)合率僅為20%,口服后24小時(shí)尿中的排出最占給藥量的20%一60%,大部分以原形排出。
藥動(dòng)學(xué):
分別空腹口服恩普洛0.75g(其中氨節(jié)青霉素0.5835g,丙磺舒0.1665g)和氨卞青霉素膠囊0.75g,血漿藥物濃度曲線如圖
療效比較:
安全性評(píng)估:
恩普洛的副作用表現(xiàn)為惡心、輕度腹痛等胃腸道反應(yīng),其反應(yīng)輕微,病人可耐受,亦勿需處理及停藥;試驗(yàn)中未出現(xiàn)血、尿常規(guī)、大便隱血及肝、腎功能檢查異常者。