明竹欣-----強效抗尖銳濕疣病毒的口服新藥，殺死微循環中的HPV病

    明竹欣用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染，包括初發和復發的生殖器皰疹病毒感染。本品在醫生指導下可用于阿昔洛韋的所有適應癥。

    明竹欣其化學成份是鹽酸伐昔洛韋，此藥是替代阿昔洛韋的新型抗生殖器皰疹病毒藥，也是繼阿昔洛韋之后的新一代抗病毒藥，于1995年6月通過美國FDA評審，主要用于治療尖銳濕疣、帶狀皰疹和生殖器皰疹。

    明竹欣為阿昔洛韋的前體藥，進入體內水解為阿昔洛韋而抑制病毒。對單純皰疹病毒Ⅰ（HSV-Ⅰ）和單純皰疹病毒Ⅱ（HSV-Ⅱ）的抑制作用強，ED50為137.43，121.54mg/kg，治療指數較阿昔洛韋高42.19%。對水痘-帶狀皰疹病毒（VZV）、EB病毒以及巨細胞病毒（CMC）有明顯的抑制作用。

    四川省抗菌素工業研究所制藥廠在“八五”重點科研和國家火炬計劃立項上，率先在國內研制成功這一藥物，商品名為“明竹欣”。

    明竹欣口服吸收良好，生物利用度高。明竹欣口服吸收迅速，在萬乃洛韋水解酶作用下水解為阿昔洛韋。后者在病毒特有的胸腺嘧啶核苷激酶（TK）作用下形成磷酸鹽，進而形成雙膦酸及三磷酸化合物。三磷酸阿昔洛韋通過抑制病毒DNA多聚酶，并在病毒DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結合，終止病毒DNA鏈的延伸，從而抑制病毒的復制。其對未感染的正常細胞不起作用，具有高度安全性。明竹欣每天只需口服2次，避免了阿昔洛韋每天5次的服藥，提高了病人的順從性。國外已成功地取代阿昔洛韋作為治療尖銳濕疣、帶狀皰疹、單純皰疹和生殖器皰疹的一線藥。

    臨床評價

    四川省皮膚病性病防治研究所、廣州中山醫科大學孫逸仙醫院、上海醫科大學附屬華山醫院、北京醫科大學附屬第一醫院等國內15家醫院的多中心臨床研究表明，明竹欣300mg，bid，治療帶狀皰疹（n=284例）和單純皰疹（n=134例），其療效明顯優于阿昔洛韋（n=89例）。明竹欣治療帶狀皰疹的治愈率為94%，而阿昔洛韋的治愈率僅55%；明竹欣治療單純性皰疹的治愈率為92%，阿昔洛韋的治愈率僅81%。治愈時間上，明竹欣治愈帶狀皰疹最短為3d，阿昔洛韋為5d；明竹欣治愈單純皰疹最短為3d，阿昔洛韋為4d。第三軍醫大學大坪醫院用明竹欣治療生殖器皰疹（n=22例），痊愈率為81.8%，而阿昔洛韋為54.2%（n=24例）。

明竹欣說明書

 
【藥品名稱】
通用名：鹽酸伐昔洛韋片
商品名：明竹欣
英文名：Valacyclovir Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Faxiluowei Pian

【成份】 本品主要成份為鹽酸伐昔洛韋。
化學名稱：L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1, 6-二氫-9H-嘌嶺-9-基）甲氧基］乙基酯鹽酸鹽。

【性狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應癥】 用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染，包括初發和復發的生殖器皰疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韋的所有適應癥。

【用法用量】 口服，一次0.3 g,，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10日。
單純性皰疹連續服藥7日。

【不良反應】 偶有頭暈、頭痛、關節痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經紊亂。

【禁忌】 對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。

【注意事項】
1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時，需根據肌醉清除率來校正劑量。
3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用本品后皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以便早期發現。
5一旦皰疹癥狀與體征出現，應盡早給藥。
6.服藥期間應給予患者充分的水，防止阿昔洛韋在腎小管內沉淀。
7一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60％，因此血液透析后應補給一次劑量。
8.生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動物實驗曾發現本品對生育的影響及致突變作用，因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖器復發性皰疹的長程療法也不應超過6個月。
9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果，不能根除病毒。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 阿昔洛韋能通過胎盤，孕婦用藥需權衡利弊。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，哺乳期婦女應慎用。

【兒童用藥】 本品對兒童患者的安全性、有效性資料尚未建立。

【老年用藥】 由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。

【藥物相互作用】
1.與齊多夫定(Zidovudine )合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。
2.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢，半衰期延長，體內藥物蓄積。

【藥物過量】 尚不明確。

【藥理毒理】 本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發揮，阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之后，與脫氧核昔競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環鳥昔三磷酸酷，作為病毒復制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作甩。本品體內的抗病毒活性優于阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91和30.13%0對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51 g/kg o由于本品在體內很快轉化為阿昔洛韋，其代謝物在體內沒有蓄積現象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。

【藥代動力學】 本品口服后迅速吸收轉化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時。口服生物利用度為67士13％，是阿昔洛韋的3～5倍。本品進入體內后廣泛分布，可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。本品在體內全部轉化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基一9一鳥嘌呤占25%～30%, 9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%～12%.阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期(t1/2β）為2.86士0.39小時。

【貯藏】 密封，在干燥處保存。

【規格】 0.3g

【包裝】 冷成型復合鋁箔／藥品包裝用鋁箔,6片／板,1板／小盒。

【有效期】 24個月

【批準文號】 國藥準字H10960202

【生產企業】 四川明欣藥業有限責任公司

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