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【每宜】阿達(dá)帕林凝膠，強(qiáng)效抗炎減少微粉刺的發(fā)生

來源：新特藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 發(fā)布時(shí)間：2006-11-3 4:01:00

每宜（阿達(dá)帕林）是一種新的視黃醇藥物，是全芳香的萘甲酸衍生物，屬第三代維甲酸類藥物，它比其他維A酸類藥物（即全反式維A酸）有更強(qiáng)的抗炎、抗增生和調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞分化的能力。

獨(dú)特的藥理學(xué)特性

一高度選擇性受體結(jié)合

阿達(dá)帕林選擇性地結(jié)合表皮細(xì)胞核內(nèi)的RAR-βRAR-γ受體，不與CRABP（胞漿維A酸結(jié)合蛋白）結(jié)合，調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄機(jī)制，影響蛋白合成，起到抑制毛囊口角質(zhì)形成細(xì)胞增生和角化、抑制皮脂腺細(xì)胞增生、溶解角栓及粉刺的作用。在對(duì)RHINO鼠痤瘡模型的研究中阿達(dá)帕林顯示出劑量依賴性的減少毛囊數(shù)量的作用，次作用比RA更強(qiáng)。

二顯著的抗增生作用

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明阿達(dá)帕林具有抑制裸鼠表皮細(xì)胞的鳥氨酸脫氫酶活性，從而抑制細(xì)胞增殖的作用，同時(shí)對(duì)HELA細(xì)胞的增生有很強(qiáng)的抑制作用，在抑制人角質(zhì)形成細(xì)胞谷胺酰氨轉(zhuǎn)移酶的作用上，阿達(dá)帕林比RA強(qiáng)10倍。

三明確的抗炎活性

四獨(dú)特的化學(xué)穩(wěn)定性

阿達(dá)帕林具有獨(dú)特的化學(xué)穩(wěn)定性，使分子在光照和氧化劑作用下仍保持穩(wěn)定，72h也不會(huì)降解，同時(shí)具有高親脂性，易于通過毛囊。

藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)

1 底透皮吸收率，降低全身副作用

獨(dú)特的微晶體懸浮化學(xué)結(jié)構(gòu)，使局部外用阿達(dá)帕林后經(jīng)皮膚滲透吸收很少（0.25ng/ml），研究發(fā)現(xiàn)阿達(dá)帕林凝膠外用15h后其用量的60%仍保留在表皮，而進(jìn)入表皮的量約占用量的3.6%，進(jìn)入真皮的量約為0.6%，從而降低全身副作用。

2 高親脂性，選擇性穿透毛囊

外用5min后沿毛囊皮脂腺單位滲透至50µm，24h滲透至400µm，而向周圍組織滲透很少。

產(chǎn)品名稱：阿達(dá)帕林凝膠（每宜）
英文名稱： Adapalene　Gel
所屬類別：化學(xué)藥品/皮膚科藥
簡(jiǎn)要說明：阿達(dá)帕林是一種新的萘甲酸衍生物，屬第三代維甲酸類藥物，在治療痤瘡過程中起到抗炎作用，改善炎癥皮損。本品適用于治療輕、中度痤瘡，可以做為普通粉刺的一線藥物，同時(shí)還可以延伸具有抗皺、祛斑功能。
用　　途：主要用于粉刺、丘疹、膿包為主要表現(xiàn)的尋常性痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。
產(chǎn)品規(guī)格： 30g
生產(chǎn)單位：江蘇中丹制藥有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20064230