【藥品名稱】
通用名：阿達(dá)帕林凝膠
商品名：達(dá)芙文
英文名：Adapalene Gel
漢語拼音：Adapalin Ningjiao

【成份】
本品主要成份及其化學(xué)名稱為：阿達(dá)帕林，6-[3-（1-金剛烷基）-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。

【性狀】
本品為白色半透明凝膠。

【適應(yīng)癥】
本品適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

【規(guī)格】
0.1%

【用法用量】
睡前清洗痤瘡患處，待干燥后涂一薄層達(dá)芙文，注意避免接觸眼、嘴唇。
對(duì)于必須減少用藥次數(shù)或暫停用藥的患者，當(dāng)證實(shí)患者已恢復(fù)對(duì)阿達(dá)帕林的耐受時(shí)可恢復(fù)用藥次數(shù)。
請(qǐng)勿使用可導(dǎo)致粉刺產(chǎn)生和有效收縮性的化妝品。
對(duì)新生兒和嬰幼兒的安全性及療效未知。

【不良反應(yīng)】
可能出現(xiàn)的主要不良反應(yīng)為皮膚刺激性，減少用藥次數(shù)或停藥后可恢復(fù)。

【禁忌】
對(duì)本品成份過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
如果產(chǎn)生過敏或嚴(yán)重的刺激反應(yīng)，應(yīng)停止用藥。確定局部刺激反應(yīng)程度后，患者可在指導(dǎo)下減少用藥次數(shù)，暫時(shí)停止用藥或完全停止用藥。嚴(yán)禁將本品涂抹于眼、口腔、鼻粘膜及其它粘膜組織，若不慎將本品涂于眼部，應(yīng)立即用溫水洗凈。本品不得用于皮膚破損處（割傷、摩擦傷），亦不得用于十分嚴(yán)重的痤瘡患者，或患有濕疹的皮膚創(chuàng)面。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
目前尚無有關(guān)達(dá)芙文對(duì)孕婦的療效報(bào)告，建議在妊娠時(shí)不要使用本品。
目前尚不知本品是否隨乳汁分泌。因許多藥物隨乳汁分泌，建議哺乳期婦女若必須使用本品時(shí)多加小心，并請(qǐng)勿涂抹于胸部。

【兒童用藥】
本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

【老年用藥】
本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

【藥物相互作用】
目前尚未發(fā)現(xiàn)本品與其它可能同時(shí)在皮膚使用的藥品存在相互作用。但不應(yīng)同時(shí)使用其它有相似作用機(jī)制的維甲酸類藥物或其它藥物。
阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和陽光下不易分解。廣泛的動(dòng)物和人體研究未發(fā)現(xiàn)光毒性和光敏性。但反復(fù)暴露于日光或紫外線照射時(shí)動(dòng)物和人使用阿達(dá)帕林的安全性尚未可知。使用本品時(shí)應(yīng)避免過量日曬和紫外線照射。
阿達(dá)帕林的透皮吸收很低，因而不可能發(fā)生與系統(tǒng)用藥的相互作用。沒有證據(jù)表明避孕藥、抗生素等口服藥的療效會(huì)受到皮膚使用達(dá)芙文的影響。
達(dá)芙文可能有輕微的局部刺激作用，當(dāng)與脫皮劑、收縮劑或刺激性物質(zhì)同時(shí)使用時(shí)可導(dǎo)致額外的刺激反應(yīng)。因此，清晨使用其它皮膚用抗痤瘡藥如紅霉素（濃度≤4%）、磷酸氯林可霉素（1%）溶液或過氧化苯甲酰水性凝膠（濃度≤10%），晚上使用達(dá)芙文凝膠時(shí)，可避免藥物相互降解或蓄積刺激作用的產(chǎn)生。

【藥物過量】
本品僅供外用。若使用過量，可能產(chǎn)生明顯的發(fā)紅、脫皮或不適。
對(duì)小鼠產(chǎn)生急性毒性的口服劑量大于10g/kg。除非誤服劑量很小，否則仍需考慮洗胃。

【藥理毒理】
阿達(dá)帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機(jī)理方面，阿達(dá)帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合，與維甲酸不同的是阿達(dá)帕林不與和蛋白結(jié)合的細(xì)胞質(zhì)受體結(jié)合。
在用小鼠建立的動(dòng)物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗(yàn)中證明，阿達(dá)帕林可治療粉刺，并對(duì)作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過程也有作用。阿達(dá)帕林的作用機(jī)制被認(rèn)為是通過使毛囊上皮細(xì)胞正常分化而減少粉刺形成。
在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中，阿達(dá)帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細(xì)胞的化學(xué)趨勢(shì)反應(yīng)，并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)媒介物來抑制多形核白細(xì)胞的代謝。這說明阿達(dá)帕林用于痤瘡患處，可緩解由細(xì)胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)。人體臨床試驗(yàn)研究表明阿達(dá)帕林可緩解痤瘡的炎性反應(yīng)（如膿皰核丘疹等）。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
阿達(dá)帕林的透皮吸收率很低；臨床試驗(yàn)中，對(duì)大面積粉刺患處的皮膚長(zhǎng)期用藥，分析敏感率為0.15ng/ml時(shí)，血漿中阿達(dá)帕林濃度水平低至無法測(cè)出。分別給大鼠（靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥），兔子（靜注、口服和皮膚用藥）、狗（靜注和口服）使用14C標(biāo)記的阿達(dá)帕林，在許多組織有放射活性分布，肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達(dá)帕林在動(dòng)物體內(nèi)主要是通過氧-脫甲基、羥基化和結(jié)合反應(yīng)而代謝。主要通過膽汁排泄。

【貯藏】
不超過25℃保存。
運(yùn)輸和貯存過程中避免冷凍。
遠(yuǎn)離兒童放置。

【包裝】
包裝：本品置于白色低密度聚丙烯管中，帶有白色螺旋蓋，內(nèi)裝30克凝膠。

【有效期】
36個(gè)月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20010313

【批準(zhǔn)文號(hào)】
進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：H20090656

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：Laboratoires Galderma（法國(guó)高德美國(guó)際公司）

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