艾旭氟西汀藥代動(dòng)力學(xué):艾旭氟西汀口服后吸收很快,血漿氟西汀濃度約在6~8小時(shí)達(dá)峰。大約95%與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝臟中代謝成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀及其它代謝物,從腎臟由尿排出。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo),不論氟西汀還是其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀排泄均很慢。其半衰期:氟西汀短期給藥為1~3天,長(zhǎng)期給藥為4~6天;去甲氟西汀短期、長(zhǎng)期給藥均為4~16天。每天服藥20mg,4周后穩(wěn)態(tài)血濃度為:氟西汀540±282nmol/L,去甲氟西汀640±332nmol/L。
艾旭氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),其能有效地抑制神經(jīng)元從突觸間隙中攝取5-羥色胺,增加間隙中可供實(shí)際利用的這種神經(jīng)遞質(zhì),從而改善情感狀態(tài),治療抑郁性精神障礙。口服后吸收很快,血漿氟西汀濃度約在6~8小時(shí)達(dá)峰。大約95%與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝臟中代謝成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀及其它代謝物,從腎臟由尿排出。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo),不論氟西汀還是其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀排泄均很慢。其半衰期:氟西汀短期給藥為1~3天,長(zhǎng)期給藥為4~6天;去甲氟西汀短期、長(zhǎng)期給藥均為4~16天。每天服藥20mg,4周后穩(wěn)態(tài)血濃度為:氟西汀540±282nmol/L,去甲氟西汀640±332nmol/L。
艾旭氟西汀藥物相互作用:氟西汀與三環(huán)類抗抑郁藥(TCA)合并使用時(shí),TCA的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會(huì)超過兩倍以上。與苯妥英合用后,會(huì)使苯妥英血藥濃度增大,并出現(xiàn)苯妥英中毒癥狀。鋰與氟西汀合同,可增加或降低鋰的血中濃度。同時(shí)合用安定可能會(huì)延長(zhǎng)安定的半衰期。氟西汀可能增加與血漿蛋白結(jié)合藥物,或經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450同功酶(P450 Ⅱ D6)代謝的藥物的血中濃度。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:因本藥半衰期較長(zhǎng),故肝腎功能較差者或老年病人,應(yīng)適當(dāng)減少劑量。有癲癇史者、妊娠或哺乳期婦女慎用。兒童應(yīng)用時(shí)應(yīng)遵照醫(yī)囑。如出現(xiàn)皮疹或發(fā)熱,應(yīng)立即停用艾旭氟西汀,并對(duì)癥處理。
艾旭氟西汀不宜與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)并用;必要時(shí),應(yīng)停用本藥5周后,才可換用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)。