導(dǎo)讀：舍曲林是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-HT再攝取抑制劑，舍曲林能有效地減輕病人的抑郁癥狀，包括煩躁情緒，并能減輕持續(xù)性的疲勞癥狀以及焦慮狀態(tài)，在治療抑郁癥和焦慮障礙方面，療效顯著，安全性好，耐受性強(qiáng)，是當(dāng)前治療抑郁、焦慮障礙時(shí)首選藥物之一。

　　舍曲林對(duì)腎上腺素能受體 、膽堿能受體、GABA 受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能 受體或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對(duì)上述受體的拮抗作用被認(rèn)為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。動(dòng)物長(zhǎng)期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào)，這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。

　　舍曲林主要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物去甲基舍曲林的藥理活性在體工于舍曲林，沒有證據(jù)表明其在抑郁模型體內(nèi)有藥理活性，舍曲林和去甲基舍曲林在人體內(nèi)大部分被代謝。其最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量舍曲林以原形從尿中排出。食物對(duì)舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。

　　舍曲林對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對(duì)腎上腺素能受體 、膽堿能受體、GABA 受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能 受體或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對(duì)上述受體的拮抗作用被認(rèn)為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。動(dòng)物長(zhǎng)期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào)，這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。

　　百特藥師溫馨提醒，對(duì)舍曲林高度敏感者、嚴(yán)重肝功不良者禁用。腎功不良、孕婦、哺乳期婦女不宜使用。有癲癇病史者慎用。服用本品者不應(yīng)駕駛車輛或操作機(jī)器。不宜與MAOI合用。服用舍曲林可有胃腸道不適，如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛、不安、無力、嗜睡、失眠、頭暈或震顫等。少見不良反應(yīng)有過敏性皮疹及性功能減退。大劑量時(shí)可能誘發(fā)癲癇。突然停藥可有撤藥綜合癥，如失眠、焦慮、惡心、出汗、震顫、眩暈或感覺異常等。閉角型青光眼、癲癇病、嚴(yán)重心臟病患者慎用。出現(xiàn)轉(zhuǎn)向躁狂發(fā)作傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。

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