導讀:由重慶藥友制藥有限責任公司與重慶醫工院聯合研制生產的葉洛抒膠囊,是中國第一個上市的選擇性去甲腎上腺素重攝取抑制劑的抗抑郁的國家二類新藥。
葉洛抒膠囊具有起效快、治療重癥抑郁十分有效、耐受性好的特點,同時對患者的社會功能有明顯改善。本品與現有抗抑郁藥不同的作用機制,為
抑郁癥的治療提供了新的用藥選擇。
葉洛抒膠囊(reboxetine)為選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑(NARI)類新型抗抑郁藥,主要用于治療抑郁癥。葉洛抒膠囊片劑于1997年首先在英國上市,是第一個完全意義上的選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑。葉洛抒膠囊能夠有效治療抑郁,對重性抑郁和難治性抑郁具有良好療效,長期用藥能有效控制抑郁癥的復發,是一種安全有效、值得推廣的新型抗抑郁藥物。葉洛抒膠囊在焦慮障礙的治療中也有較好的療效。
葉洛抒藥理作用
1.生化致抑郁機制研究認為,抑郁癥的發病原因主要是體內中樞的去甲腎上腺素(NE)、5-羥色胺(5-HT)和多巴胺(DA)這些特定的神經遞質含量過低及其受體功能下降。研究表明,腦內單胺類神經遞質的功能比較復雜,其中5一HT似乎在控制感覺反應方面起到基本作用;NE主要與
失眠、注意力不集中有關;DA則更多控制運行和認知功能,這些神經遞質又有復雜的相互作用,NE、5-HT、DA共同影響人體的焦慮、緊張等心理行為。
2.抗抑郁機制:葉洛抒膠囊是第一個完全意義上的選擇性NE再攝取抑制劑(NARI),通過抑制神經元突觸前膜NE再攝取來增強中樞神經系統NE功能而發揮抗抑郁作用,對5一HT沒有影響或影響較小。藥理和生理試驗表明,該藥有較弱的抗膽堿活性,對大腦中的其他受體幾乎沒有親和力;無鎮靜作用,不影響認知功能;與酒精無相互作用,可增加快速眼球運動睡眠潛伏期。NE再攝取抑制與5一HT再攝取抑制的比率由大到小依次為葉洛抒膠囊、丙咪嗪、文拉法辛、氟西汀、
舍曲林、帕羅酉汀、
西酞普蘭。長期服用葉洛抒膠囊可激動背部縫際核群5一HT神經元上的a1受體,促進5一HT釋放,也抗焦慮性抑郁。
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