思瑞康作用是什么?思瑞康的化學(xué)名是二苯硫西平,通用名是富馬酸
喹硫平,由氯氮平結(jié)構(gòu)改造而來,既保留了氯氮平的療效特點又克服了其粒細(xì)胞缺乏和肥胖,抗膽堿能等副作用。思瑞康作用是什么?它對5—HT 受體的結(jié)合力遠(yuǎn)大于D2受體,對D2受體有獨特的快解離作用,而且是選擇作用于大腦邊緣系統(tǒng)中的D2受體而不影響黑質(zhì)紋狀體通路中的D2受體,因此對
精神分裂癥發(fā)揮療效的同時不會引起EPS和催乳素升高。
精神分裂癥是由不同原因所致的大腦功能紊亂,實出表現(xiàn)為精神活動的異常,主要癥狀;有耳聞人語.猜疑.思維混亂.言語文字難以理解,情緒不穩(wěn)定,欣快,憂愁,煩燥,興奮,悲傷,緊張,恐怖,平淡,呆滯,健忘,沖動,
睡眠障礙,飲食紊亂,性欲異常,閉門不出,不修邊幅,行為退縮,孤獨不群,不能有效工作學(xué)習(xí),生活不能自理,人際關(guān)系緊張,不承認(rèn)自已有病,拒絕看病和治療,其他. 目前國內(nèi)外抗精神類西藥只能是控制,不能根治,并且副作用很大,有依賴性和抗藥性,對心肝腎功能有一定的損害,對被控制后的患者大腦反應(yīng)遲鈍,言語遲緩,呆滯,發(fā)胖,心率不齊,嗜睡,
內(nèi)分泌失調(diào),患者不能正常有效地工作和生等等,一旦藥量不足或停藥就會出現(xiàn)復(fù)發(fā),之所以西醫(yī)稱之為世界難題.
思瑞康作用是什么?思瑞康對精神分裂癥的各種癥狀有廣譜的療效。薈萃分析顯示:對陽性癥狀的療效相當(dāng)于標(biāo)準(zhǔn)藥物氯丙嗪和氟哌啶醇;對陰性癥狀的改善優(yōu)于上述藥物而與
利培酮和
奧氮平相當(dāng);對難治性病人,多中心雙盲研究顯示思瑞康顯示的緩解率顯著好于氟哌啶醇;對認(rèn)知癥狀的各種測試如wisconcin卡片,wechsler記憶量表和連線測驗等均表現(xiàn)思瑞康的改善顯著優(yōu)于氟哌啶醇;對情感癥狀,思瑞康的臨床改善率則顯著好于利培酮。對認(rèn)知和情感等癥狀的進(jìn)一步改善將使病人有更好的社會功能,更容易重返社會。除精神分裂癥以外,思瑞康對雙相情感障礙的躁狂發(fā)作治療也有肯定療效,正在FDA審批中。
由于獨特的作用機(jī)制,思瑞康在最大治療劑量時引起的EPS也不超過安慰劑,僅相當(dāng)于利培酮的五分之一左右。而且EPS的減少將會使遲發(fā)性運動障礙的發(fā)生也顯著下降,因此非常適合老年和青少年患者。同時,思瑞康在最大治療劑量時也不會引起血漿催乳素的升高,更不會引起女性病人的生理周期的紊亂和生殖系統(tǒng)損害,以及男性病人的性功能障礙。思瑞康與膽堿能受體無親和力,也沒有口干,流涎和尿瀦留等。思瑞康體重的影響小于氯氮平,奧氮平和利培酮等藥物,長期用藥的體重增加僅為2.4公斤。它的鎮(zhèn)靜作用適中,既不引起激越興奮也少見嚴(yán)重嗜睡等問題。在治療劑量范圍內(nèi),思瑞康不會引起QT間期有臨床意義的延長,不會引起粒細(xì)胞的減少。
思瑞康作用是什么?大量臨床使用證明,思瑞康對肝腎功能沒有明顯影響,不需要常規(guī)監(jiān)測心電圖,血象和血糖,臨床使用方便。對吸煙和使用SSRI類抗抑郁藥物的患者不需要調(diào)整劑量。思瑞康的肝臟代謝酶為P450-3A4,與苯妥英,卡馬西平合用會提高其清除率,與酮康唑和紅霉素合用則降低其清除率。