氨磺必利,精神分裂癥舒必利的換代產(chǎn)品

    有些醫(yī)生迷信藥廠的說法，認(rèn)為它是治療陰性癥狀的藥物。但是，很多人并不認(rèn)同“小劑量氨磺必利能夠治療陰性癥狀”這種說法。因?yàn)橛肁dreasen 自己都不滿意的‘陰性量表’評出來了的所謂‘陰性癥狀’，實(shí)際上往往都是利培酮等藥物的副反應(yīng)。而氨磺必利恰巧沒有這些副反應(yīng)，于是，在停用原來的利培酮等藥后、改用了小劑量氨磺必利的話，就讓以前的副反應(yīng)消失了，看起來似乎是‘陰性癥狀’好轉(zhuǎn)了。

    氨磺必利是舒必利的后代。舒必利的生物利用度不高，只有很少一部分能夠透過血腦屏障、進(jìn)入腦組織。所以有的患者療效好，有的很差；總的說來，遠(yuǎn)遠(yuǎn)比不上標(biāo)準(zhǔn)藥氟哌啶醇。美國FDA沒有批準(zhǔn)它在美國上市應(yīng)用。但是，因?yàn)殄F外副反應(yīng)比較少，在利培酮等第二代抗精神病藥上市前，曾經(jīng)被我國很多醫(yī)生廣泛應(yīng)用，甚至濫用于抑郁癥病人，幾乎成了精神科的‘萬金油’。由于療效不夠理想，法國的科學(xué)家研究制成了很多升級換代的產(chǎn)品；最新的、臨床療效較好的，就是氨磺必利。從美國國立精神衛(wèi)生研究所（NIMH）的研究報(bào)告看來，氨磺必利與奧氮平、氯氮平，堪稱療效優(yōu)于標(biāo)準(zhǔn)抗精神病藥氟哌啶醇的三種頂尖藥品，利培酮只能位居二流，其他藥物只能算作三流。

    氨磺必利是比較專一的D2/D3阻斷的作用，對于5HT以及NE等等受體幾乎沒有作用，所以幾乎沒有利培酮或奧氮平等的副反應(yīng)，不會升高血糖，不會引發(fā)強(qiáng)迫，不會招致注意不集中，不會引致幼稚行為。氨磺必利不在肝臟代謝，所以對于肝功能沒有不良影響。氨磺必利主要是靠腎臟經(jīng)尿排泄，只要沒有嚴(yán)重的腎臟疾病，對軀體就沒有什么不良影響。它的生物利用度不算很高，但是透過血腦屏障的本領(lǐng)比舒必利高，因此臨床療效遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于舒必利。

    氨磺必利是舒必利的換代產(chǎn)品。舒必利是治療精神分裂癥的老藥，它的優(yōu)點(diǎn)是錐外副反應(yīng)很少，缺點(diǎn)是生物利用度不夠高，不一定保證能夠進(jìn)入腦組織，所以有的患者療效好，有的差；而且催乳素高，會引起月經(jīng)異常。氨磺必利是這個(gè)家族的新產(chǎn)品，改進(jìn)了透過血腦屏障的能力，所以能夠很好地進(jìn)入腦組織，療效明顯提高，遠(yuǎn)比舒必利好，與奧氮平、氯氮平相似。其余反應(yīng)與舒必利差不多，對月經(jīng)也有一些影響。治療劑量與舒必利相似，至少800毫克，可以加到1200毫克。因?yàn)闆]有什么嚴(yán)重的不良副反應(yīng)，可以在1周內(nèi)加足劑量，沒有問題。可以每晚一次服藥，也可以早晚分二次服藥。對月經(jīng)的影響，在停藥、換用五氟利多維持后，就會完全恢復(fù)正常。

    以下是2010年3月“氨磺必利與奧氮平的雙盲對照研究”以及2010年1月“氨磺必利與其他第二代抗精神病藥治療精神分裂癥的比較”的摘要：

    1、氨磺必利與奧氮平治療精神分裂癥的雙盲對照研究
    Bhowmick S, Hazra A, Ghosh M（Aust N Z J Psychiatry. 2010 Mar;44(3):237-42.）共39例氨磺必利與38例奧氮平做雙盲對照。最后的BPRS評分，奧氮平組稍低于氨磺必利組。氨磺必利組的失眠與震顫副反應(yīng)稍多些，奧氮平的體重增加與嗜睡較多。

    2、氨磺必利與其他第二代抗精神病藥治療精神分裂癥的比較
    作者分析了10篇雙盲對照研究，共 1549 病例。氨磺必利的療效與奧氮平及利培酮相似，遠(yuǎn)比齊拉西酮為好。氨磺必利的體重增加，比利培酮或奧氮平少得多。氨磺必利的錐外副反應(yīng)與奧氮平或利培酮相比，沒有明顯差別。作者認(rèn)為: 氨磺必利比齊拉西酮有效；在體重增加等方面，比奧氮平或利培酮，較易為患者接受。

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