答:1992年美國FDA批準INTRON A®(普通干擾素)治療
慢性乙型肝炎,到2000年,干擾素的應用歷史已有10余年,在治療慢性乙型肝炎上積累了豐富的臨床經驗。但普通干擾素alpha有一個缺點,就是分子小,注射后大部分經過腎臟“漏”出體外,注射后4小時就排出一半,12小時后體內的干擾素就基本完全排出體外了。為了維持療效,不得不每周三次注射或隔日注射一次,不僅不方便,而且抑制病毒也不持久。
怎樣克服這個缺點呢?科學家們發現一種叫做聚乙二醇的物質可以使干擾素的分子變大,防止干擾素從腎臟漏出。研究表明,聚乙二醇的分子量越大,半衰期越長,給藥次數越少,但其抗病毒活性也越來越低。選擇聚乙二醇分子量大小時既要延長半衰期,使其能一周給藥一次,又要最大程度地保留抗病毒活性。
佩樂能®在延長半衰期的同時,最大程度地保留了抗病毒活性,這一平衡點時的聚乙二醇分子量就是12KD,所以說,12KD的聚乙二醇是最理想的分子量大小,佩樂能®是最優化設計的聚乙二醇干擾素。在延長半衰期的同時,最大程度地保留了抗病毒活性。佩樂能®的體外抗病毒活性比長效干擾素alpha-2a高25倍以上。