加替沙星是DNA旋轉酶抑制劑，同時也是拓撲異構酶Ⅳ抑制劑，DNA旋轉酶(拓撲異構酶Ⅱ)是一種基本的維持DNA螺旋結構的細菌酶，在DNA復制、轉錄、修復、重組、轉換移位中都是必不可少的。氟喹諾酮類抗菌藥對革蘭陰性菌的主要靶是 DNA螺旋酶，而對革蘭陽性菌的作用靶通常是拓撲異構酶Ⅳ。據文獻報道，C8位基因對藥物光毒性強度有影響，加替沙星的光毒性最小。其的抗菌生物機制與其他氟喹諾酮類藥物一樣，都是通過生成DNA、拓撲異構酶和氟喹酮類藥物三元絡合物 而穩定拓撲異構酶-DNA反應中間體，從而抑制細菌 DNA的復制和轉錄，達到抗菌目的。

　　體外試驗和臨使用結果均表明，加替沙星對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性：革蘭氏陽性菌——金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）；革蘭氏陰性菌——大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇異變形桿菌；其他微生物——肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。

　　加替沙星可用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：
　　1、慢性支氣管炎急性發作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。
　　2、急性竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。
　　3、社區獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體，或嗜肺軍團菌等所致者。
　　4、單純性或復雜性泌尿道感染（膀胱炎）：由大腸埃希氏菌等所致者。
　　5、腎盂腎炎：由大腸埃希氏菌等所致者。
　　6、單純性尿道和宮頸淋病：由奈瑟淋球菌所致。
　　7、女性急性單純性直腸感染：由奈瑟淋球菌所致。

　　百濟藥師溫馨提醒：在治療之前，為了分離鑒定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性，應做適當的培養和敏感性試驗。但在獲得細菌檢查結果之前即可開始藥品治療。得到細菌學檢查結果后，可以繼續合適的治療。