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肺癌ALK陽(yáng)性靶點(diǎn)治療

ALK是一種間變性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma kinase, ALK）。

肺癌中ALK變異主要為ALK基因與其他基因發(fā)生斷裂重排。其中，棘皮動(dòng)物微管結(jié)合樣蛋白4(EML4)-ALK融合基因變異是其主要類型，除了EML4外，肺癌中與ALK基因融合的其他基因還包括TFG和KIF5B等。EML4-ALK 融合基因多見于年輕、少吸煙或不吸煙的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者。

國(guó)內(nèi)外大量的研究數(shù)據(jù)顯示,發(fā)生ALK重排的非小細(xì)胞肺癌患者占3%~7%。

ALK激活之后能夠?qū)е孪滦盘?hào)通路被激活，進(jìn)而引發(fā)腫瘤的發(fā)生和存活。

▲劉琳瑞, 王強(qiáng). ALK融合基因陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌靶向治療的研究進(jìn)展[J]. 牡丹江醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào), 2019(6).

恩沙替尼為間變性淋巴瘤激酶(ALK)抑制劑，對(duì)ALK的半數(shù)抑制濃度(IC50)小于0.25nM，對(duì)EphrinA2激酶(EPHA2)、MET受體酪氨酸激酶(C-MET)亦可見抑制作用。恩沙替尼可抑制HEK-293細(xì)胞(過(guò)表達(dá)EML4-ALK E13；A20)ALK自磷酸化，也可抑制非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞H3122(EML4-ALK E13；A20)ALK磷酸化，同時(shí)抑制相應(yīng)下游信號(hào)分子AKT、ERK及mTOR底物-核糖體蛋白(S6)的磷酸化。

▲鹽酸恩沙替尼膠囊說(shuō)明

1類新藥：貝美納®(鹽酸恩沙替尼膠囊)

貝美納®通用名為鹽酸恩沙替尼膠囊（規(guī)格100mg*14粒/瓶，25mg*7粒/瓶），適應(yīng)癥為：

用于此前接受過(guò)克唑替尼治療后進(jìn)展的或者對(duì)克唑替尼不耐受的間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的治療。

貝美納®(鹽酸恩沙替尼膠囊)是用于治療ALK突變晚期非小細(xì)胞肺癌的國(guó)產(chǎn)1類新藥，是貝達(dá)藥業(yè)控股子公司Xcovery共同開發(fā)的全新的、擁有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的肺癌靶向藥。

▲文字來(lái)源貝達(dá)藥業(yè)官網(wǎng)

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貝美納®(鹽酸恩沙替尼膠囊)已到康德樂大藥房多家門店。

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TAG：貝美納 恩沙替尼 肺癌 非小細(xì)胞肺癌 ALK抑制劑