導(dǎo)讀:阿瑞斯(鹽酸多奈哌齊)是唯一一種同時被美國FDA和英國MCA批準(zhǔn)上市的用于輕度、中度及重度阿爾茲海默癥對癥治療的新藥,已在40多個國家和地區(qū)上市使用。
阿瑞斯鹽酸
多奈哌齊片是阿爾茲海默癥(
老年性癡呆)治療的首選用藥,2009年鹽酸多奈哌齊進入國家醫(yī)保目錄。阿瑞斯(鹽酸多奈哌齊)是治療老年性癡呆用藥,具有恢復(fù)記憶、改善認知功能的功效。
鹽酸多奈哌齊片為薄膜衣片,多奈哌齊的無活性成分有單水乳糖、玉米淀粉、微晶纖維素、羥丙基纖維素和硬酯酸鎂。本品應(yīng)于晚上睡前口服。5mg/天的劑量應(yīng)至少維持—個月,以評價早期的臨床反應(yīng),及達到鹽酸多奈哌齊穩(wěn)態(tài)血藥濃度。用5mg/天治療一個月,做出臨床評估后.可以將本品的劑量增加到10mg/天(一日1次)。對于腎功能不全的患者,由于鹽酸多奈哌齊的清除并不受此影響,故服用方法與正常人相似;而對于輕至中度肝功能不全患者,由于多奈哌齊的穩(wěn)態(tài)濃度有增高現(xiàn)象,建議根據(jù)個體耐受度適當(dāng)調(diào)整劑量。
鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,本品通過抑制乙酰膽堿脂酶,使直接參與神經(jīng)傳遞的突觸間中的乙酰膽堿含量增加,產(chǎn)生治療效果。鹽酸多奈哌齊在活體外實驗對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強,后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。
口服本藥后3-4小時達血漿峰濃度,血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時,所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩(wěn)態(tài)。治療開始后3周內(nèi)達穩(wěn)態(tài),穩(wěn)態(tài)后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應(yīng)的藥效學(xué)活性在一日中變化很小。飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結(jié)合,主要由肝細胞色素P450酶系中3A4和2D6代謝。本品及其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)存有10天以上。本品以原型藥物及代謝產(chǎn)物經(jīng)腎和消化道排泄,本品及其代謝產(chǎn)物不進入肝腸循環(huán)。肝腎功能不全不影響治療劑量。
阿瑞斯(鹽酸多奈哌齊)是治療老年性癡呆的首選用藥,具有恢復(fù)記憶、改善認知功能的功效。服用方便,每日只需口服一片。阿瑞斯性價比高,適合患者長期服用。阿瑞斯是老年性癡呆防治領(lǐng)域的第一品牌。