導(dǎo)讀:鹽酸美金剛(易倍申)是NMDA受體阻滯劑,研究顯示易倍申能夠改善老年癡呆患者的精神行為癥狀和認(rèn)知功能,是一種安全有效的藥物。
阿爾茨海默病(AD)俗稱
老年性癡呆,是廣泛性大腦皮質(zhì)萎縮引起的,以功能減退和行為、性格障礙為主的老年期常見病,又稱老年前期精神病。它不但使病人身心崩潰,而且給家庭成員帶來極大痛苦和負(fù)擔(dān)。NMDA受體阻滯劑鹽酸美金剛(
易倍申)是FDA批準(zhǔn)的第1個用于治療中、重度AD的藥物。主要作用于腦內(nèi)谷氨酸(Glu)神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)。
藥理研究證實,鹽酸美金剛可以促進(jìn)大腦皮質(zhì)和邊緣系統(tǒng)的BDNFmRNA的表達(dá)及增加BDNF受體亞型trkB,此亞型為鹽酸美金剛的結(jié)合部位,從而增加BDNF的含量,增強其作用,對神經(jīng)細(xì)胞提供保護(hù)作用,改善記憶。此外,鹽酸美金剛還可以通過另外2條途徑來發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用,即對5-HT3,受體的非競爭電壓依賴性抑制作用,以及對煙堿型膽堿受體的抑制作用。
鹽酸美金剛(易倍申)口服給藥,開始劑量為5mg/d,以后增加5mg/d,直至20mg/d(bid)。本品口服吸收迅速,生物利用度為100%,口服3~7h達(dá)血漿峰濃度,消除半衰期為60-80h,老年人時間延長。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,
鹽酸美金剛片對于腎功能輕度損害(血清肌酐水平不超過130μmol/l)患者,無需調(diào)整劑量。鹽酸美金剛片對于中度腎功能損害(肌酐清除率40-60ml/min/1.73m2)患者的資料,因此不推薦在這種患者中使用本品。 肝功能損害患者:目前尚無美金剛應(yīng)用于肝功能損害患者的資料。