思博海(鹽酸多奈哌齊片)

【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸多奈哌齊片
商品名稱：思博海
英文名稱：Donepezil Hydrochloride Tables
漢語拼音：Yansuan Duonaipaiqi Pian

【成份】
本品主要成分為鹽酸多奈哌齊。化學名稱為：1-芐基-4-[（5，6-二甲氧基茚滿酮-2-基）甲基]哌啶鹽酸鹽。

【性狀】
本品為薄膜衣片，除去膜衣后顯白色或類白色。

【適應癥】
用于輕度、中度老年性癡呆癥狀的治療。

【規(guī)格】
5mg

【用法用量】
口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月以上，才可根據治療效果增加劑量至每次10mg（2片），仍每日一次。此為最大推薦劑量。

【不良反應】
本品的不良反應主要表現為惡心、嘔吐、腹瀉、頭暈、失眠、肌肉痙攣、疲乏等。多數不良反應是短暫、輕微和一過性的。

【禁忌】
對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物過敏的病人禁用。

【注意事項】
1、 麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。
2、 本品因其藥理作用可對心率產生迷走神經樣作用，患有"病竇綜合癥"或其它室上性心臟傳導疾患的病人應慎用。
3、 因其擬膽堿作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應慎用本品。
4、 膽堿脂酶抑制劑可能增加胃酸的分泌，因此對有潰瘍病史或同時服用非甾體抗炎藥的患者，應密切注意可能出現的胃出血。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
因本品對孕婦的安全性尚不明確，也不明確本品是否可通過乳汁分泌，故孕婦及哺乳期婦女慎用本品。

【兒童用藥】
不推薦兒童應用。

【老年用藥】
按推薦劑量應用。

【藥物相互作用】
1、 CYP3A4和CYP2D6同功酶的誘導劑苯妥英鈉、卡馬西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。
2、 CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制本品的代謝。
3、 本品對茶堿、西米替丁、華法林、地高辛的代謝未發(fā)現有干擾。
4、 本品可能會影響有抗膽堿活性的藥物。

【藥物過量】
本品過量會引起膽堿能危象，表現為嚴重的惡心、嘔吐、流涎、出汗、心動過緩、低血壓、呼吸抑制、驚厥等。應使用一般支持療法，并給予阿托品類抗膽堿藥治療。

【藥理毒理】
1、 藥理作用
鹽酸多奈哌齊為可逆性乙酰膽堿脂酶抑制劑，對乙酰膽堿脂酶的抑制作用具有很強的選擇性，本品對腦內乙酰膽堿脂酶的抑制作用比對存在于中樞神經系統(tǒng)外的丁酰膽堿脂酶的抑制作用強1000倍。本品通過抑制乙酰膽堿脂酶，使直接參與神經傳遞的突觸間中的乙酰膽堿含量增加，產生治療效果。
2、 毒理研究
在長期毒性實驗中，Beagle犬鹽酸多奈哌齊5mg/kg/天灌胃一年，無副作用；大鼠鹽酸多奈哌齊灌胃一年，唯一的毒性反應是10mg/kg/天組大鼠體重減輕，3mg/kg/天組大鼠未見毒性作用。

【藥代動力學】
本品口服1～3小時后達到最大的血濃度，血藥濃度與藥時曲線下面積（AUC）隨劑量增加而增加，藥物的半衰期（T1/2）平均為50小時，每日單劑量給藥，平均在起始治療三周內達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度后，本品的血藥濃度及相應的藥代動力學參數在一天內幾乎無變化。食物及服藥時間不影響藥物吸收。
本品約95%與人血漿蛋白結合，主要由肝細胞色素P450酶系中3A4和2D6代謝。本品及其代謝產物在體內存有10天以上。
本品以原型藥物及代謝產物經腎和消化道排泄，本品及其代謝產物不進入肝腸循環(huán)。肝腎功能不全不影響治療劑量。

【貯藏】
遮光，密封，室溫干燥處保存。

【包裝】
雙鋁包裝，7片/盒。

【有效期】
暫定24個月

【執(zhí)行標準】
國家藥品標準WS1-(X-180)-2004Z

【批準文號】
國藥準字H20010723

【生產企業(yè)】
重慶植恩藥業(yè)有限公司

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