力如太,是運動神經(jīng)元疾病治療藥,谷氨酸鹽拮抗劑。臨床研究證明,力如太可有效的延長肌萎縮性側(cè)索硬化癥(ALS)患者的生命,還證實力如太治療的肌萎縮性側(cè)索硬化癥(ALS)其肌肉減退明顯較慢。
肌萎縮性側(cè)索硬化癥(ALS)或運動神經(jīng)元疾病是一種漸進(jìn)的致命性疾病。該病有兩種發(fā)病形式:肢體發(fā)病或延髓發(fā)病。兩者均表現(xiàn)為上、下運動神經(jīng)元喪失,導(dǎo)致漸進(jìn)性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。谷氨酸毒性是神經(jīng)元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。
力如太藥理作用
苯并噻唑類藥物
利魯唑,力如太利魯唑能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結(jié)合防止谷氨酸的激活,可使神經(jīng)末梢及細(xì)胞體上的電位依賴性鈉通道失活,刺激依賴G蛋白的信號傳導(dǎo)過程。在體外,力如太能保護(hù)所培養(yǎng)的運動神經(jīng)元免受谷氨酸激活的毒性影響,并防止肌萎縮性側(cè)索硬化癥ALS病人,因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而導(dǎo)致的神經(jīng)元死亡。
在最初的一項包括155例ALS患者的雙盲研究中證實,力如太可有效的延長萎縮性側(cè)索硬化癥ALS患者的生命,經(jīng)力如太的治療,肌萎縮性側(cè)索硬化癥(ALS)其肌肉減退明顯較慢。在cox模型(補償已知的預(yù)后因素)中,證實,治療18個月后治療組病人死亡危險率降低了35%。力如太可用于肌萎縮性側(cè)索硬化癥的治療,延長生命或機械換氣時間。