肌萎縮性側索硬化癥(ALS)或運動神經元疾病是一種漸進的致命性疾病。該病有兩種發病形式:肢體發病或延髓發病。兩者均表現為上、下運動神經元喪失,導致漸進性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。因此目前已將能調節中樞神經系統中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。力如太針對患者肌肉萎縮出現的癥狀研究出來的抗肌肉萎縮藥物。力如太是患者治療肌肉萎縮選擇的有效藥物。
力如太適用于肌萎縮性側索硬化癥的治療,延長生命或機械換氣時間。力如太是運動神經元疾病治療藥,谷氨酸鹽拮抗劑。苯并噻唑類藥物利魯唑就是這類抗谷氨酸藥物,其神經保護作用機理復雜,涉及幾個不同過程。已經知道的是它能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結合防止谷氨酸的激活。力如太也可使神經末梢及細胞體上的電位依賴性鈉通道失活,刺激依賴G蛋白的信號傳導過程。
肌萎縮性側索硬化癥目前仍無有效療法,以對癥治療為主。力如太(利魯唑片)作為FDA唯一批準的用于治療肌萎縮側索硬化癥(ALS)的治療藥物,在治療肌萎縮側索硬化癥的過程中,顯示出良好的效果。力如太安全性好,不良反應少,對心血管系統影響小。其不良反應有無力、瞌睡、眩暈、惡心、嘔吐、口周感覺異常等,比較普遍不良反應的是利魯唑引起肝臟酶指標的升高。
在體外,本品能保護所培養的運動神經元免受谷氨酸激活的毒性影響,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而導致的神經元死亡。在脊柱運動神經元變性的小鼠模型中,力如太能改善其可動性?诜o藥后,本品能被迅速吸收,給藥60-90min內達到血藥濃度峰值。約90%的藥物被吸收,絕對生物利用度為60%。本品經肝代謝,主要隨尿排出,消除半衰期為9-15h。
力如太的注意事項包括以下幾個方面:1.在專家指導下開始治療;2.伴嚴重肝病的患者,妊娠期及哺乳期婦女禁用,腎功能不全者慎用;3.輕、中度肝病患者在治療前及治療期間要監測血清轉氨酶值,若轉氨酶水平升高至正常值的5倍時,需中止治療;4.提醒病人報告因輕微的中性粒細胞減少所致的發熱性疾病。