癲癇是一種比較常見的都市病,癲癇的治療一直是人們關注的焦點,那么究竟治療癲癇癥用什么藥物效果比較明顯呢?這是廣大患者比較關心的問題。臨床上,
利必通可用于12歲以上兒童及成人癲癇癥的單藥治療。利必通治療癲癇療效顯著,安全性高,深受廣大患者信賴。下面百濟藥師給大家詳細介紹一下利必通療效,希望對您有所幫助。
利必通成份及功能分析
利必通主要成分為
拉莫三嗪 ,是一種苯基三嗪類化合物,利必通主要作用于電壓依賴性鈉通道,對反復放電有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相關神經遞質,可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癲癇藥,能穩定突觸前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的釋放,主要用于治療頑固性癲癇。利必通主要是用于對12歲以上兒童及成人癲癇的單藥治療。利必通用于癲癇癥的簡單部分性、復雜部分性、續發性全身強直- 陣攣性、原發性全身強直- 陣攣性的發作。
利必通療效分析
利必通是一種苯基三嗪類化合物。主要作用于電壓依賴性鈉通道,對反復放電有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相關神經遞質。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癲癇藥,能穩定突觸前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的釋放。
利必通在腸道內迅速而完全地被吸收,沒有明顯的首過代謝。口服給藥后在2.5小時達到血漿峰濃度,進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實驗表明,當單次最高給藥劑量達450mg時,藥代動力學曲線仍呈線性,穩態的最高血藥濃度在個體之間差異頗大,但在同一個體濃度的差異很小。血漿蛋白結合率約為55%;從血漿蛋白置換出來而引起毒性的可能性極低,分布容積為0.92-1.22L/mg。在健康成人,平均穩態清除率是39±14mL/分。
藥理學研究的結果提示利必通拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養的神經細胞中,它反復放電和抑制病理性釋放谷氨酸(這種氨基酸對癲癇發作的形成起著關鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發的動作電位的爆發。在臨床研究中,使用150 mg和300 mg劑量的利必通拉莫三嗪,結果與安慰劑無差異。
另外,在為評價利必通對中樞神經系統作用而設計的試驗中,健康志愿者服用利必通240mg,所得結果與安慰劑無異;然而1000mg苯妥英和10mg安定都顯著地損害細微的視覺運動的協調和眼球運動,增加身體的擺動和產生主觀的鎮靜作用。另一項研究中,口服600mg的卡馬西平明顯地損害了細微視覺運動的協調和眼球運動,此時身體的擺動和心率均增加;然而,使用150mg和300mg劑量的利必通,結果與安慰劑無差異。
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