尿不出,你還笑得出嗎?當然不,有了衛喜康,不僅讓你尿得出,也讓你笑得出。衛喜康用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和尿頻、尿急癥狀的治療。對于治療尿失禁、尿頻、尿急,具有明顯功效。
衛喜康的藥理作用
衛喜康中的索利那新是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑,對膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導的功能中起著重要作用,包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。衛喜康的琥珀酸索利那新通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來抑制逼尿肌的過度活動,從而說明衛喜康能緩解膀胱過度活動癥伴隨的急迫性尿失禁、尿急和尿頻癥狀。
衛喜康的藥代動力學
吸收:口服衛喜康后,索利那新最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時后達到,Tmax與給藥劑量無關。在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。絕對生物利用度約為90%。
進食不影響索利那新的Cmax和AUC。
分布:靜脈給衛喜康后索利那新的表觀分布容積大約為600L。索利那新很大程度上與血漿蛋白結合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。
代謝:索利那新在肝臟中廣泛代謝,主要代謝酶是細胞色素P4503A4(CYP3A4)。不過也存在另一個代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時9.5L,終末半衰期大約是45-68小時。口服衛喜康后除了可檢測到索利那新外,還可在血漿中發現一種有藥理學活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無活性的代謝物(N-葡糖苷酸結合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。
排泄:單次給衛喜康14C標記的索利那新10mg后,26天內在尿中檢測到約70%放射性,在糞便中檢測到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來自未變化的原形藥物,18%為N-氧化代謝物,9%為4R-羥基-N-氧化代謝物,8%為4R-羥基代謝物(活性代謝產物)。
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