暢沛戒煙藥就是一種很好的戒煙藥物。我們知道,吸煙有害人體健康。但是,世界上還是有很多煙民。幸好也有人意識(shí)到這一點(diǎn)危害而接受了戒煙的治療。不過,服用暢沛戒煙藥會(huì)有引起什么不良反應(yīng)?
暢沛戒煙藥能夠幫助我們戒掉吸煙的壞習(xí)慣,但也會(huì)帶來某些不良后果。以下是服用暢沛戒煙藥會(huì)引起的不良反應(yīng):無論是否接受戒煙治療,戒煙本身即伴隨多種癥狀。例如曾有報(bào)道試圖戒煙的患者出現(xiàn)煩躁不安,情緒沮喪,失眠,易怒,挫折感,憤怒,焦慮,注意力無法集中,坐立不安,心率下降,食欲增加或體重增加等。本品臨床研究的設(shè)計(jì)及結(jié)果分析中未對(duì)所出現(xiàn)的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關(guān)性進(jìn)行區(qū)分。
藥理作用:暢沛是煙堿型乙酰膽堿受體 α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑,對(duì)神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與 α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。
體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,伐尼克蘭與神經(jīng) α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng),但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁對(duì) α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用,而這正是吸煙強(qiáng)化 -獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見煙堿型受體 (α3β4 >500倍, α7>3500倍,α1βγδ>20,000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力( Ki=350nM)。
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