田可,一種強效的免疫抑制劑

    田可適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合使用，以提高療效。近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重癥再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

    田可是一種強效免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物實驗表明田可能延長同種異體器官（皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺）移植的存活時間，抑制細胞介導的免疫反應（包括同種異體免疫反應、遲發型皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T細胞的抗體生成）。田可尚能抑制淋巴因子（包括白細胞介素-II）的合成和釋放，阻斷靜止淋巴細胞生長周期中的G0期和G1的早期。田可不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。

    田可是一種強效免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物實驗表明田可能延長同種異體器官（皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺）移植的存活時間，抑制細胞介導的免疫反應（包括同種異體免疫反應、遲發型皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性 關節炎 、移植物抗宿主反應和依賴T細胞的抗體生成）。田可尚能抑制淋巴因子（包括白細胞介素-II）的合成和釋放，阻斷靜止淋巴細胞生長周期中的G0期和G1的早期。田可不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。

    口服環孢素后1-6小時血藥濃度達峰值。絕對生物利用度為20-50%。田可主要分布于血管外的全身組織中，血液中33-47%的環孢素存在于血漿中，4-9%存在于淋巴細胞，5-12%在粒細胞中，41-58%在紅細胞內。血漿中90%的環孢素與血清蛋白（主要為脂蛋白）結合。環孢素主要經肝臟代謝，已知代謝產物有15種，消除半衰期為19小時左右，主要以代謝物經膽汁及糞便排出，6%由尿中排出，其中0.1%是原藥形式。

    田可可以通過胎盤。應用2-5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。

    田可的較常見的不良反應有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦増生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦増生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。

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