新山地明（又稱(chēng)環(huán)孢素 A）是含有11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽。它是一種強(qiáng)力的免疫抑制劑。異基因器官移植的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，新山地明能延長(zhǎng)皮膚、心臟、腎臟、胰腺、骨髓、小腸或肺移植的存活期。研究表明，新山地明能抑制細(xì)胞介導(dǎo)反應(yīng)的發(fā)生，包括異體移植物免疫，遲發(fā)型皮膚超敏反應(yīng)，實(shí)驗(yàn)性過(guò)敏性腦脊髓膜炎，弗氏佐劑關(guān)節(jié)炎，移植物抗宿主病（GVHD）和T細(xì)胞依賴(lài)的抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞免疫水平，其抑制淋巴因子，包括白細(xì)胞介素－2（T細(xì)胞生長(zhǎng)因子，TCGF）的產(chǎn)生和釋放。新山地明阻斷細(xì)胞周期，使靜止淋巴細(xì)胞停留在G0或G1期，并通過(guò)激活的T細(xì)胞來(lái)抑制抗原觸發(fā)的淋巴因子的釋放。

　　新山地明的特性

　　1976年Borel發(fā)現(xiàn)了環(huán)孢索A（CsA）的免疫抑制作用后，于I977年首先應(yīng)用于臨床，隨后在世界范圍內(nèi)普遍應(yīng)用，收到滿(mǎn)意的效果。山地明（Sandimmun）口服液的脂溶性強(qiáng)，服用前需加入脂溶性溶劑，其吸收受食物、pH及膽酸的影響大；軟膠囊改變了藥物的口味，服用方便，但其吸收的變異性和血藥物濃度的不穩(wěn)定性，使藥物在體內(nèi)及個(gè)體同的差異較大。

　　新山地明（Sandimmun Neora 1）是應(yīng)用微乳劑技術(shù)，將水性溶劑、脂性溶劑、表而活化劑以及活性成份加以混合而制成的環(huán)孢索A的新口服劑型。應(yīng)用微乳劑技術(shù)后的新山地明其環(huán)孢索A的吸收更迅速、廣泛，食物pH、膽酸等對(duì)其藥物動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，環(huán)孢素A（Auc）與劑量的線性關(guān)系好，血液濃度峰值（Cmax）較高，藥物動(dòng)力學(xué)的變異性小，重復(fù)性好，血濃度答值（Cmin）穩(wěn)定并不改變其安全性和耐受性，因而新山地明具有更有效，更安全，更易耐受的優(yōu)點(diǎn)。

　　新山地明的免疫抑制效果

　　本組患者采用新山地明、硫唑嘌呤和強(qiáng)的松三聯(lián)免疫抑制治療（部分病人采用新山地明和強(qiáng)的松二聯(lián)）后，68例新移植的患者應(yīng)用至今25例存活超過(guò)3個(gè)月，22例超過(guò)半年，18例超過(guò)1年），僅2例發(fā)生急性排斥反應(yīng)（3個(gè)月內(nèi)的發(fā)生率僅2.9），其余病人未發(fā)生排斥，腎功能穩(wěn)定轉(zhuǎn)換為新山地明的患者，無(wú)排斥發(fā)生，說(shuō)明新山地明能起到滿(mǎn)意的免疫抑制效果，有效地預(yù)防移植后的排斥反應(yīng)，維持移植腎功能的穩(wěn)定。

　　新山地明的穩(wěn)定性

　　根據(jù)本紐口限新山地明患者定期檢測(cè)的CsA全血濃度符值的結(jié)果分折，表明應(yīng)用新山地明后，CsA血濃度基本維持在一相對(duì)穩(wěn)定的水平，出現(xiàn)過(guò)高或過(guò)低濃度的機(jī)率相對(duì)較少，而且此時(shí)CsA肝、腎毒性或排斥反應(yīng)井未增加，與我院前∽和同期應(yīng)用山地明的腎移植患者比較，新山地明的用量比山地明減少了11.21～25.65％（移植后1個(gè)月、2個(gè)月、3個(gè)月和半年時(shí)分別減少11.21、12.96、25.65和16.861，平均減少16.64．而血濃度維持穩(wěn)定，且相對(duì)較高，移植后3個(gè)月內(nèi)平均為（318.46±78.26），L，71.26在250~45g／L之間臨床發(fā)生排斥反應(yīng)和藥物毒副怍用的病例少。轉(zhuǎn)換為新山地明的病人，病情穩(wěn)定，移植腎功正常，僅1例有輕度腎毒性上述結(jié)果與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道基本一致。證明新山地明的吸收穩(wěn)定，生物利用度高，相對(duì)較小的用量可達(dá)到比山地明較高而穩(wěn)定的Cmin和更滿(mǎn)意的免痙抑制效果。

　　新山地明的毒副作用

　　雖然新山地明的AUC和Cmax提高，但因Cmin穩(wěn)定，因此毒副作用并未增加。本組患者應(yīng)用新山地明后，3例發(fā)生腎毒性，4例有肝毒性．3例血尿酸升高，1例出現(xiàn)一過(guò)性糖尿病，均發(fā)生于用藥早期劑量大、血濃度高時(shí)，且多為高齡患者，隨用量減少，CsA血濃度恢復(fù)穩(wěn)定后逐漸恢復(fù)。因此，在用藥早期應(yīng)監(jiān)測(cè)血濃度，及時(shí)掌握每個(gè)病人的合適用藥量。其它副作用與山地明比較無(wú)差異。本組病人發(fā)生明顯毒副柞用的病例相對(duì)較步，說(shuō)明新山地明的安全性好，患者容易耐受。

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