器官移植術后保護劑-普樂可復

　　普樂可復是一種強效的免疫抑制劑，能抑制細胞毒淋巴細胞的形成，移植排斥反應主要是由后者引起，普樂可復抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖，以及淋巴因子的生成如白細胞介素2，白細胞介素3及β-干擾素，以及白細胞介素-2受體的表達，所以，普樂可復適用于預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

　　普樂可復的藥理作用研究如下：

　　在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(zhì)(FKBP12) 相結合，而在細胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

　　服用普樂可復期間，請留意以下事項：

　　經(jīng)稀釋混合后的溶液必須在24小時內(nèi)用完。膠囊應在使用前剝離包囊、外包裝。當鋁箔包裝打開后，包囊片包裝內(nèi)的膠囊必須在12個月內(nèi)使用。

　　濃縮輸注液的內(nèi)含物與聚氯乙烯不相容，用來給予本藥的管線、針頭以及任何其他設備不可含聚氯乙烯。應該避免使用本藥濃縮輸注液5 mg/mL的稀釋液和其他藥物混合輸注。尤其應避免與在溶液中會呈現(xiàn)明顯堿性反應的藥物（例如無環(huán)鳥苷，阿昔洛維）混合輸注，因為他克莫司在這種條件下會被破壞。

　　百濟藥師溫馨提醒：懷孕、對他克莫司或其它大環(huán)類藥物已知過敏者、對膠囊的其它成分已知過敏者、對聚乙烯氫化蓖麻油(HCO-60) 或類似結構化合物已知過敏者禁用此藥品。

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