安必丁,治療退行性關(guān)節(jié)炎療效好

　　安必丁主要用于治療退行性關(guān)節(jié)疾病（骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病）。國內(nèi)研究顯示，安必丁可顯著改善骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病引起的疼痛和關(guān)節(jié)功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效，4-6周表現(xiàn)明顯。若連續(xù)治療3個月以后停藥，療效至少可持續(xù)1個月(后續(xù)效應(yīng))。

　　安必丁的藥代動力學(xué)：
　　在動物和人體內(nèi)，口服的本藥在進(jìn)入體循環(huán)前經(jīng)脫乙酰基作用生成活性代謝產(chǎn)物大黃酸。健康成人單次口服給藥達(dá)峰時間約為2.4小時，血漿蛋白結(jié)合率大于99％，血漿半衰期約為4.2小時，本品表觀生物利用度為35-56％。代謝產(chǎn)物大黃酸主要經(jīng)腎臟排泄，小部分也經(jīng)膽汁排泄。

　　安必丁的藥理毒理：
　　安必丁為骨關(guān)節(jié)炎IL-1的重要抑制劑。經(jīng)細(xì)胞實驗及動物實驗證實 ：本品可誘導(dǎo)軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用 ；不抑制前列腺素合成 ；對骨關(guān)節(jié)炎有延緩疾病進(jìn)程的作用。毒理研究：小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍，狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍（按體表面積給藥量計算）亞急性、慢性和胎兒毒性試驗，生育力試驗，圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性試驗，致癌和致畸試驗均表明本藥具有良好的安全性。

　　安必丁長期服用的效果：
　　關(guān)于安必丁的長期服用的效果，國外（以法國為中心）做了一個大規(guī)模的臨床試驗，其結(jié)果在2001年國外知名雜志上發(fā)表。。一共有507例患者參加了這個臨床研究。患者服用安必丁三年，按正常劑量每天2次，每次一粒的方法服用。

　　研究結(jié)果說明安必丁長期服用后，有出色的結(jié)構(gòu)調(diào)節(jié)作用。患者的關(guān)節(jié)間隙縮小的進(jìn)程被明顯的抑制，也就是說疾病的進(jìn)展得到了很好的控制。同時，該研究結(jié)果還提示我們安必丁長期服用（3年）沒有明顯的副作用，是安全的。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：腎功能不全會影響雙醋瑞因的藥代動力學(xué)，因此建議在這種情況下（肌酐清除率<30 mL/分鐘）減小劑量。飯后服用雙醋瑞因可以提高它的吸收率（大約24%） ；另一方面，嚴(yán)重的營養(yǎng)不良會降低雙醋瑞因的生物利用度。副反應(yīng)（例如加速腸道轉(zhuǎn)運(yùn)）的發(fā)生率直接與未吸收的雙醋瑞因的量有關(guān)，在禁食或攝入食物很少時，服用本品會增加副反應(yīng)的發(fā)生率。