慢性
乙肝是一種長(zhǎng)期進(jìn)展性的疾病,需要長(zhǎng)期用藥治療,才能及時(shí)抑制乙肝病毒的復(fù)制繁殖,改善患者生命體征。臨床上抗乙肝病毒藥物很多,根據(jù)乙肝用藥指南,應(yīng)先選擇恩替卡韋或
替諾福韋。
和恩是臨床常見的恩替卡韋類藥物,臨床效果不錯(cuò)。
和恩的通用名是恩替卡韋分散片,劑型為分散片,具有服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高等特點(diǎn)。因此,和恩的吸收效果是比較不錯(cuò)。
從和恩的說明書了解到,健康受試者口服用藥后,和恩被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。食物對(duì)口服吸收的影響 進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg和恩會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18~20%。因此,和恩應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
此外,和恩還有以下的作用:和恩為鳥嘌呤核苷類似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
關(guān)于和恩的適應(yīng)癥:和恩適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。因此,慢性成人乙肝患者是可以在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行服用和恩,臨床效果是比較不錯(cuò)的。
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