韋瑞德(替諾福韋)藥代動力學

    替諾福韋是單磷酸腺苷類似物，其腸溶性前體藥物替諾福韋酯口服吸收后后很快被水解為替諾福韋。進一步被細胞激酶磷酸化為具有藥理活性的替諾福韋二磷酸，后者與dATP競爭HBV DNA聚合酶結合位點。進入HBVDNA鏈后，由于其缺乏3''-()H基團，因而可導致HBVDNA延長受阻．從而抑制HBV DNA的復制，產生抗HBV作用。大量的臨床試驗研究表明，韋瑞德（替諾福韋）與阿德福韋相比，替諾福韋具有更強的抑制HBV復制作用，且有較好的安全性和耐受性。

    韋瑞德（替諾福韋）藥代動力學：
    在健康志愿者盒HIV-1感染者中評論了富馬酸替諾福韋二吡呋酯的藥代動力學。這些人群中替諾福韋的藥代動力學相似。 

    韋瑞德（替諾福韋）吸收：富馬酸替諾福韋二吡呋酯是活性成分替諾福韋的水溶性雙酯前體藥物。在空腹服用富馬酸替諾福韋二吡呋酯的患者中，替諾福韋的口服生物利用度大約為25%。在空腹狀態下，HIV-1感染患者單次口服富馬酸替諾福韋二吡呋酯300mg，在1.0±0.4小時內達到Cmax。Cmax和AUC分別是296±90ng/mL和2287±685ng•hr/mL。 

    在富馬酸替諾福韋二吡呋酯劑量為75-600mg之間時，替諾福韋的藥代動力學和劑量呈比例關系，不受重復給藥的影響。 

    韋瑞德（替諾福韋）食物對口服吸收的影響：在進食高脂肪餐（~700-1000kcal，含40%-50%的脂肪）后，口服給予富馬酸替諾福韋二吡呋酯，口服生物利用度增加，AUC0-∞約增加40%，Cmax約增加14%。然而當富馬酸替諾福韋二吡呋酯和清淡食物一起給藥時，與空腹給藥相比，對替諾福韋的藥代動力學沒有顯著影響。食物使替諾福韋達到Cmax的時間延遲了大約1小時。不控制食物的成分，在進食狀態下，富馬酸替諾福韋二吡呋酯 300mg每天一次，多次給藥后替諾福韋的Cmax和AUC分別是326±119ng/mL和3324±1370ng•hr/mL。 

    韋瑞德（替諾福韋）分布：在替諾福韋濃度范圍0.01-25μg/m之間，其在體外與人血漿或血清蛋白的體內結合率分別小于0.7%和7.2%。替諾福韋以1.0mg/kg和3.0mg/kg的劑量靜脈注射給藥后，穩態分布容積分別是1.3±0.6L/kg和1.2±0.4L/kg。 

    韋瑞德（替諾福韋）代謝和清除：體外研究表明，富馬酸替諾福韋二吡呋酯和替諾福韋都不是CYP450酶的底物。 

    替諾福韋靜脈注射給藥后72小時內，在尿液中以替諾福韋藥物原型的形式大約回收了給藥劑量的70%-80%。富馬酸替諾福韋二吡呋酯單次口服給藥后，替諾福韋的終末半衰期大約為17小時。富馬酸替諾福韋二吡呋酯 300mg每天一次多次給藥后（進食狀態下），24小時內在尿液中可回收給藥劑量的30%±10%。 

    替諾福韋通過腎小球過濾和腎小管主動清除結合的方式被清除。與其他通過腎臟被清除的藥物可能產生清除方面的競爭。 

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