韋瑞德用于治療人類免疫缺陷病毒

   導(dǎo)讀：韋瑞德的中文名為替諾福韋酯，是一種新型核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。目前被應(yīng)用于人類免疫缺陷病毒（HIV）和乙型肝炎病 毒（HBV）等的病毒感染性疾病。

　　韋瑞德屬于新型核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，被SFDA批準(zhǔn)用于治療慢性乙型肝炎的新藥臨床試驗(yàn)中。通用名：富馬酸替諾福韋二吡呋酯片。富馬酸替諾福韋二吡呋酯適用于其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用，治療HIV-1感染。中國國家食品藥品監(jiān)督管理局(SFDA)已于2011年1月10日批準(zhǔn)了韋瑞德治療慢性乙型肝炎的新藥臨床試驗(yàn)的申報(bào)。這標(biāo)志著韋瑞德治療慢乙肝３期注冊臨床試驗(yàn)將很快啟動。

　　韋瑞德是替諾福韋雙異丙酰氧基甲酯延胡索酸鹽，是替諾福韋的酯類前體。替諾福韋是一種無環(huán)的5’-單磷酸腺苷類似物，口服吸收較差，酯化的替諾福韋口服吸收率明顯提高，并能提高細(xì)胞對其攝取能力。韋瑞德（替諾福韋酯）口服后很快水解為替諾福韋，被細(xì)胞激酶磷酸化生成具有藥理活性的產(chǎn)物替諾福韋二磷酸，然后與5''''''''-三磷酸脫氧腺苷酸競爭參入到病毒DNA鏈中，由于其缺乏3''''''''-OH 導(dǎo)致DNA鏈延長受阻而抑制病毒復(fù)制。

　　韋瑞德是一種與阿德福韋酯（Adefovir dipivoxil, ADV，一種已被批準(zhǔn)用于在治療乙肝的核苷酸類似物）相似的單磷酸腺苷類似物，可在細(xì)胞內(nèi)被磷酸化生成具有藥理活性的代謝產(chǎn)物替諾福韋二磷酸，競爭性阻止病毒DNA的復(fù)制。該藥被美國FDA批準(zhǔn)用于HIV感染的治療。在治療HIV合并HBV感染的實(shí)踐中發(fā)現(xiàn)，TDF有較強(qiáng)的抗HBV復(fù)制的作用，隨后Gilead公司設(shè)計(jì)并在多中心進(jìn)行了二個(gè)隨機(jī)、雙盲、多中心的Ⅲ期注冊臨床試驗(yàn)，旨在觀察TDF或ADV治療HBeAg陽性初治和HBeAg陰性代償性慢性乙型肝炎的療效。試驗(yàn)顯示無論HBeAg陽性或HBeAg陰性、是否為代償期肝硬化、是否曾用過拉米夫定，TDF抑制乙肝病毒的作用均明顯強(qiáng)于ADV、且副作用小、患者耐受好。

　　人類免疫缺陷病毒（Human Immunodeficiency Virus，HIV），顧名思義它會造成人類免疫系統(tǒng)的缺陷。1981年，人類免疫缺陷病毒在美國首次發(fā)現(xiàn)。它是一種感染人類免疫系統(tǒng)細(xì)胞的慢病毒（Lentivirus），屬反轉(zhuǎn)錄病毒的一種。至今無有效療法的致命性傳染病。該病毒破壞人體的免疫能力，導(dǎo)致免疫系統(tǒng)的失去抵抗力，而導(dǎo)致各種疾病及癌癥得以在人體內(nèi)生存，發(fā)展到最后，導(dǎo)致艾滋病（獲得性免疫缺陷綜合癥）。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，服用韋瑞德的不良反應(yīng)為全身無力；胃腸道反應(yīng) 輕至中度的胃腸道不適，常見的有腹瀉、腹痛、食欲減退、惡心、嘔吐和胃腸脹氣、胰腺炎。代謝系統(tǒng) 低磷酸鹽血癥（1%發(fā)生率）；脂肪蓄積和重新分布，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、庫興綜合征。可能引起乳酸中毒、與脂肪變性相關(guān)的肝腫大等。神經(jīng)系統(tǒng) 頭暈 、頭痛。呼吸系統(tǒng) 呼吸困難。皮膚 藥疹。

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