博路定 治療慢性乙型肝炎

   導讀：博路定(恩替卡韋片)屬片劑，是處方藥。本品適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

　　博路定是由百時美施貴寶公司自主研發的一種核苷類似物。博路定恩替卡韋已于2005年3月29日在美國獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)的上市批準。 到目前為止，博路定恩替卡韋價格優惠，也已在中國澳門、巴西、印度尼西亞、阿根廷和墨西哥等國獲得批準。博路定(恩替卡韋片)是目前治療慢性乙肝的首選藥物，它能夠強效、快速、持續地抑制乙肝病毒，是所有乙肝抗病毒藥物中作用最強的藥物。

　　本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成分為：恩替卡韋，其化學名稱為2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羥基-3。推薦劑量：成人和16歲以上青年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg(0.5mg 兩片)。本品應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表現口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應調整用藥劑量。關于本品的最佳治療時間，以及長期的治療結果的關系，如肝硬化、肝癌，目前尚未明了。

　　服用本品的不良反應：對不良反應的評價基于4項全球的臨床試驗以及3項在中國進行的臨床試驗。在這7項研究中,共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中,恩替卡韋與拉米夫定的不良反應和實驗室檢查異常情況相似。在國外進行的研究中,本品最常見的不良反應有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良反應有：頭痛、疲勞、眩暈。只要患者有任何身體上的不適，都應該及時和其醫生交流溝通。

　　慢性乙型肝炎是我國常見的慢性傳染病之一，嚴重危害人民健康。博路定(恩替卡韋片)向來有“強效抗病毒，超低耐藥”的美稱，然而恩替卡韋為什么會產生如此好的抗乙肝病毒耐藥效果呢？原因有三：
　　1、博路定是一個非常強效的乙肝病毒抑制劑，它能強效抑制乙肝DNA聚合酶的全部三個步驟，把病毒降到非常低的水平，病毒沒有機會復制，產生變異的可能性也就減少了；
　　2、博路定能迅速、持久地抑制HBV，較少病毒變異機會；
　　3、病毒發生變異并不一定就能產生對博路定的耐藥，HBV的DNA鏈必須同時出現3個特定氨基酸的置換才能真正使這個病毒對博路定耐藥，而這種情況發生的概率是非常低的。
博路定的臨床研究也有較好的效果：

　　核苷類藥物初治患者：81%的核苷類藥物初治病人在口服恩替卡韋0.5mg/天48周后，病毒載量達到<300拷貝/mL。HbeAg陽性（AI463022研究，n=219）或HbeAg陰性（AI463027研究，n=211）的核苷類藥特初治患者在治療48周后，基因型分析結果表明HBVDNA多聚酶的基因沒有發生與表型耐藥相關基因型變異。在AI463022研究中，有2名病人發生了病毒學反彈（HBVDNA從最低上升1個log10），但沒有發現與恩替卡韋耐藥相關的基因型或表型證據。

　　百濟藥師溫馨提醒：對恩替卡韋或制劑中任何成分過敏者禁用。16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數據尚未建立。孕婦及哺乳期婦女用藥應慎用。其他患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋,并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現肝臟病情加重,所以應在醫生的指導下改變治療方法。使用恩替卡韋治療并不能降低經性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此,需要采取適當的防護措施。

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