讀:妥塞敏為白色片,主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血的治療中。
妥塞敏的化學名稱為:(e)-4-氨甲基環己烷甲酸。妥塞敏的主要成分為氨甲環酸。妥塞敏主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態,在未肝素化前,慎用本品。用法用量為:口服,一次1~1.5g,一日2~6g。
妥塞敏的藥理作用:血循環中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。止常情況時,血液中抗纖溶活性比纖溶話性高很多倍,所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶,在中性環境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產物,并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用,減少纖溶酶原的吸附率,從而減少纖溶酶原的激活程度,以減少出血。本品的化學結構與賴氨酸(1.5-二氨基己酸)相似,因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附,從而防止其激活,保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解,最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力,減少纖溶酶激活補體(C1)的作用,從而達到防止遺傳性血管神經性水腫的發生。
妥塞敏的尚適用于:
1.前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血。
2.用作組織型纖溶酶原激活物(tPA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。
3.人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血。
4.局部纖溶性增高的月經過多,眼前房出血及嚴重鼻出血。
5.用于防止或減輕因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的出血。
6.中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血,如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血。應用本品止血優于其他抗纖溶藥,但必須注意并發腦水腫或
腦梗塞的危險性,至于重癥有手術指征患者,本品僅可作輔助用藥。
7.用于治療遺傳性血管神經性水腫.可減少其發作次數和嚴重度。
8.血友病患者發生活動性出血,可聯合應用本藥。
9.可治療溶栓過量所致的嚴重出血。
百濟藥師溫馨提醒:妥塞敏與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌;口服
避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與本品合用,有增加血栓形成的危險。