消膽胺是降膽固醇作用較強(qiáng)的藥物。它屬一種高分子量季胺類陰離子交換樹脂。口服后,與腸內(nèi)膽酸結(jié)合,阻礙了膽酸的重吸收,肝中膽酸減少,肝微粒體內(nèi) 7-a羥化酶(限速酶)處于激活狀態(tài),促使膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸。同時(shí),由于膽酸為腸道吸收膽固醇所必需的物質(zhì),該藥與腸內(nèi)膽酸結(jié)合后,腸內(nèi)膽酸量降低,故減少了食物中膽固醇的吸收,由此導(dǎo)致血中膽固醇和低密度脂蛋白降低。主要用于以低密度脂蛋白高為特征的Ia型高脂蛋白血癥。對(duì)于Ib型高脂蛋白血癥,需與能明顯降低血漿甘油三酯的藥物如安妥明或煙酸并用。
消膽胺藥理作用,陰離子交換樹脂,通過有效地阻斷膽酸的腸肝循環(huán),阻斷膽酸反復(fù)吸收;由于減少了肝中膽酸含量,促使血中的膽固醇向膽酸轉(zhuǎn)化,并且不斷排出體外,因而能降低血中膽固醇和低密度脂蛋白,口服不被吸收,與膽酸結(jié)合由糞便排出。
消膽胺的具體用法用量為:成人劑量口服:維持量,每日2~24g(無水考來烯胺),用于止癢為16g(無水考來烯胺),分3次于飯前服或與飲料拌勻服用。小兒劑量口服:用于降血脂,初始劑量,每日4g(無水考來烯胺),分2次服用,維持劑量為每日2~24g(無水考來烯胺),分2次或多次服用。
消膽胺的使用注意事項(xiàng):
1、便秘患者慎用。
2、合并甲狀腺功能減退癥、糖尿病、腎病、血蛋白異常或阻塞性肝病患者,服用本品同時(shí)應(yīng)對(duì)上述疾病進(jìn)行治療。
3、長(zhǎng)期服用應(yīng)注意出血傾向;年輕患者用較大劑量易產(chǎn)生高氯性酸中毒。
4、長(zhǎng)期服用本品同時(shí)應(yīng)補(bǔ)充脂溶性維生素(以腸道外給藥途徑為佳)。
5、本品增加大鼠在服用強(qiáng)致癌物質(zhì)時(shí)的小腸腫瘤發(fā)生率。
6、對(duì)孕婦的影響還缺乏人體研究。消膽胺口服后幾乎完全不被吸收,但可能影響孕婦對(duì)維生素及其他營養(yǎng)物質(zhì)的吸收,對(duì)胎兒產(chǎn)生不良作用。
7、對(duì)哺乳嬰兒的影響尚缺乏人體研究。消膽胺口服后幾乎完全不被吸收,但可能影響乳母對(duì)維生素及其他營養(yǎng)物質(zhì)的吸收,對(duì)乳兒產(chǎn)生不利影響。