科學(xué)家發(fā)現(xiàn)新化合物“SR-18292”，有望治愈2型糖尿病

　　【新化合物“SR-18292”通過減少肝臟葡萄糖產(chǎn)量，從而抵抗糖尿病】科學(xué)家可能已經(jīng)找到了一種新的研究工具，可能會治療2型糖尿病，糖尿病被認(rèn)為是美國接近95％的病例。

　　斯克里普斯研究所（TSRI），達(dá)納法伯癌癥研究所，哈佛醫(yī)學(xué)院和耶魯大學(xué)醫(yī)學(xué)院等佛羅里達(dá)州校區(qū)的一組科學(xué)家已經(jīng)確定了一類新的降低葡萄糖產(chǎn)量的化合物。TSRI科學(xué)家設(shè)計和優(yōu)化的這些化合物之一--通過降低血液中的葡萄糖水平，增加胰島素敏感性和改善葡萄糖平衡，顯著改善糖尿病動物模型的健康。

　　該研究最近在“Cell”雜志上發(fā)表，由哈佛醫(yī)學(xué)院的Pere Puigsever和Dana-Farber癌癥研究所領(lǐng)導(dǎo)，其中包括TSRI分子醫(yī)學(xué)系共同主席Patrick Griffin和TSRI副教授Theodore Kamenecka。

　　他們鑒定的化合物，稱為SR-18292，修飾稱為PGC-1α的蛋白質(zhì)。這種蛋白質(zhì)在能量平衡中起關(guān)鍵作用，有助于控制參與能量代謝的基因。當(dāng)細(xì)胞過度表達(dá)PGC-1時，例如，在空腹或饑餓期間，肝臟中的葡萄糖產(chǎn)生增加。但當(dāng)科學(xué)家通過稱為乙酰化的過程改變PGC-1α功能時，葡萄糖產(chǎn)量下降。

　　格里芬說：“這種蛋白質(zhì)通常被認(rèn)為是非藥物性的”。團(tuán)隊通過乙酰化過程來解決這個問題，這意味著我們可以間接影響蛋白質(zhì)的行為，SR-18292會增加PGC-1的乙酰化，這反過來又會關(guān)閉肝細(xì)胞中的葡萄糖產(chǎn)生。抑制這種過量生產(chǎn)使PGC-1α成為抗糖尿病治療的成熟開發(fā)。

　　格里芬說：“在篩選過程中發(fā)現(xiàn)了幾個潛在的候選化合物之后，TSRI團(tuán)隊設(shè)計了這些初始命中的衍生品”。 我們選擇這種化合物是基于其誘導(dǎo)乙酰化的能力和具有良好藥物性質(zhì)的事實，因此我們可以將其用于2型糖尿病的動物模型。

　　Griffin解釋說：“雖然目前還不知道什么蛋白質(zhì)或酶直接靶向SR-18292，但是這種新化合物加上我們所制造的其他幾種化合物，可用作研究葡萄糖代謝調(diào)節(jié)的化學(xué)工具”。研究人員補(bǔ)充說：“這些相同的小分子有一天可以作為治療糖尿病的單一藥物開發(fā)，或與目前的抗糖尿病藥物結(jié)合使用”。（來源：生物谷）

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