導(dǎo)讀:卡司平主要用于治療 2型糖尿病(或非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)。卡司平適用于無(wú)免疫受損的2歲及2歲以上輕度至中度異位性皮炎(濕疹)患者。短期可治療疾病的體征和癥狀;長(zhǎng)期間歇治療,可以預(yù)防病情加重。
卡司平主要用于治療 2型糖尿病(或非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)。卡司平適用于無(wú)免疫受損的2歲及2歲以上輕度至中度異位性皮炎(濕疹)患者。短期可治療疾病的體征和癥狀;長(zhǎng)期間歇治療,可以預(yù)防病情加重。卡司平為噻唑烷二酮類口服降糖藥,為高度選擇性的過(guò)氧化物酶增殖體激活受體-γ(PPARγ)的激動(dòng)劑,能激活PPARγ,調(diào)節(jié)許多控制葡萄糖及脂質(zhì)代謝的胰島素相關(guān)基因轉(zhuǎn)錄。
卡司平的藥理作用:
卡司平每天給予10次后,吡格列酮及其活性代謝物的血清濃度持續(xù)升高,7d內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。在穩(wěn)定狀態(tài)下,吡格列酮的2個(gè)活性代謝物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度,吡格列酮約占30%~50%,其AUC占總AUC的20%~25%。
卡司平的用法用量:
起始劑量15或30mg,最大劑量為45mg•d-1,qd。在早餐前服用,如漏服1次,d2不可用雙倍劑量。
聯(lián)合治療:磺脲:與磺脲類藥物合用時(shí),本品初始劑量可為1片或2片,每日一次。磺脲類藥物劑量可維持不變,當(dāng)發(fā)生低血糖時(shí),應(yīng)減少磺脲類藥物的使用。二甲雙胍:與二甲雙胍類藥物聯(lián)合使用時(shí),本品的初始劑量可為1片或2片,二甲雙胍類藥物可維持不變。一般而言,二甲雙胍無(wú)需降低劑量也不會(huì)引起低血糖
卡司平的不良反應(yīng):
1、低血糖。
2、吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.0%安慰劑組為0;與胰島素聯(lián)合用藥吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6%;與磺酰脲類聯(lián)合治療吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為0.3%安慰劑組為1.6%;與二甲雙胍聯(lián)合治療吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2%安慰劑組為0血紅蛋白平均降低2%~4% 。
3 浮腫 。
4 可能引起血漿容積增加終致前負(fù)荷誘導(dǎo)型心臟肥大 5 ALT升高吡格列酮組有0.26%(4/1526)的患者安慰劑組有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,服用卡司平時(shí)應(yīng)注意以下事項(xiàng):
1、卡司平只有在胰島素存在情況下才發(fā)揮抗高血糖的作用,因此,不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
2、對(duì)有胰島素抵抗的絕經(jīng)前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療,可導(dǎo)致重新排卵。