近日,一項刊登在國際雜志Angewandte Chemie International Edition上的研究論文中,來自伯明翰大學的研究人員通過研究開發了一種新型光激活工具,利用該工具研究者就可以揭示出藥物如何適應性開始抵御2型
糖尿病,本文研究為后期開發新一代利用藍光或紫外光來激活的抗糖尿病的藥物提供了新的思路。
研究者David Hodson說道,當前治療2型糖尿病的療法主要取決于飲食和藥物干預來恢復患者機體釋放胰島素的能力,過去10年里由禮來和Amylin制藥公司共同研發了首個獲批的2型糖尿病藥物腸降糖素類似物,即模仿腸降糖素(incretin mimetics)的藥物,該藥物的問世給2型糖尿病的治療帶來了革命性的進展。
如今科學家們面對的挑戰是如何使得這些干預措施變得更加靶向化,通過改進對細胞受體的理解,研究人員就可以設計出更加高效且副作用較低的藥物;光激活技術可以幫助改變藥物的形狀,這就為新型糖尿病療法的開發提供了一定思路。當前的藥物主要靶向作用胰
高血糖素樣肽1受體(GLP-1受體),該受體是G蛋白偶聯受體的一種,然而研究者并不清楚該受體作用的機制,這就限制了后期安全有效藥物的開發。
GLP-1受體具有一種特殊的變構部位,該位點是科學家們開發具有優良選擇性藥物的重點,然而目前研究者缺乏一定的工具來揭示該變構部位的作用方式和機制;為了克服這個問題,研究者Dirk Trauner教授及其同事就將合成化學、生物學及高通量篩查技術進行結合來開發一種活性可以通過光來控制的新型抗糖尿病藥物。
這種新型藥物名為PhotoETP,其結合可以被適當進行調整來適應GLP-1受體的變構位點,但其可以擴大激活信號和胰島素的釋放效應;基于上述研究,研究者表示,新一代的光激活抗糖尿病藥物或將問世來有效控制患者機體的血糖,而且副作用較小。
2型糖尿病目前影響著大約10%的成年人,患者由于不能產生足量的胰島素,最終會導致血糖水平上升,并表現出其它疾病癥狀,本文研究或將給糖尿病患者的治療帶來重大的變革。