弗隆(來曲唑)的作用機理是如何的?

來源：百濟新特藥房網發布時間：2010/12/16 23:30:39

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答:來曲唑作為可逆性結合的芳香化酶抑制劑，通過抑制外周和腫瘤組織中的芳香化酶，有效降低血漿雌激素水平，從而去除對激素敏感腫瘤的刺激。約有1／3上的乳腺癌依賴于雌激素的刺激而繼續發展。在絕經前婦女的雌激素主要來源于卵巢，而絕經后婦女雌激素則主要由腎上腺、脂肪、肌肉、肝臟產生的雄激素經芳香化酶轉化而來(芳香化酶是細胞色素酶系的1種，由血紅蛋白和黃體蛋白構成，廣泛存在于卵巢、肝臟、肌肉、脂肪和乳腺癌細胞中，能將雄激素的A環芳香化，脫去19位的碳原子并將1位的羰基轉化為羥基，這樣就將催化雄烯二酮和睪酮等雄激素轉化為雌酮和雌二醇，后兩者即為絕經后女性雌激素的主要來源，芳香化酶參與此過程的最后一步，也是此過程的關鍵酶和限速酶)。因而對絕經后婦女而言，通過抑制芳香化酶，即可減少體內雌激素產生，從而達到治療乳腺癌的目的。類固醇分子的芳香化是雌激素生物合成過程中的最后步驟，選擇性芳香化酶抵制劑是能夠作用于雌激素生物合成最終階段的內分泌治療藥物，不干擾其他固醇類激素的合成，所以能更好地針對目標，在作用和療效上有更好的選擇性。

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