導(dǎo)讀:普米克都保主要成分是布地奈德,普米克都保適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎(chǔ)炎癥的支氣管哮喘患者,也適用于慢性阻塞性肺病患者。患者請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥物說(shuō)明書(shū)。
普米克都保的主要成分是布地奈德。普米克都保適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎(chǔ)炎癥的支氣管哮喘患者。普米克都保也適用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),規(guī)律地使用本品可減緩COPD患者FEV1的加速下降。普米克都保是白色至灰白色圓形顆粒,輕壓后成為粉末狀,填入特制的吸入氣流驅(qū)動(dòng)的多劑量粉末吸入器中。普米克都保功效主治是預(yù)防和治療支氣管哮喘或喘息型
支氣管炎,效果很好。普米克都保為選擇性β2受體激動(dòng)劑,能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體,有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張效果。氣霧吸入時(shí)對(duì)心臟的興奮作用比異丙腎上腺素小。治療哮喘效果顯著,但要注意不可長(zhǎng)期使用萬(wàn)托林(沙丁胺醇噴霧劑),有哮喘發(fā)作預(yù)兆或哮喘發(fā)作時(shí),噴霧吸入。每次吸100~200μg,即1~2噴,必要時(shí)可每隔4-8小時(shí)吸入一次,但24小時(shí)內(nèi)最多不宜超過(guò)8噴。
布地奈德90%在首過(guò)代謝時(shí)失活,經(jīng)代謝形成極性強(qiáng)的代謝物,其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。經(jīng)布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部,布地奈德的分布容積在成人約300L,在兒童中約為3.1-4.8L/kg,顯示出其較高的組織親和力,在人類血漿蛋白結(jié)合率為88.3±1.5%。成人經(jīng)氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時(shí),兒童為1.5小時(shí)。血漿峰濃度在用藥后即刻出現(xiàn)。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉(zhuǎn)化。在志愿者中,吸入氚標(biāo)記的布地奈德后,在尿中檢出用量的31.8±7.5%,在糞便中發(fā)現(xiàn)15.1±4.3%(0-96小時(shí))。計(jì)算所得的原形布地奈德的血漿清除率,在成人為84L/小時(shí),兒童為1.5-2L/kg/小時(shí)。
經(jīng)氣霧劑吸入給藥后,沉積到肺里的藥物約為標(biāo)定量的10-15%。吸入單劑布地奈德1mg后,約10分鐘后達(dá)最高血藥濃度2nmol/L。經(jīng)氣霧劑吸入布地奈德的全身生物利用度約為標(biāo)示量的26%,其中2/5來(lái)自經(jīng)口吞咽的部分。分布:布地奈德表觀分布容積約3L/kg,平均血漿蛋白結(jié)合率為85-90%。布地奈德經(jīng)肝首過(guò)代謝的程度很高(約90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過(guò)細(xì)胞色素P450的亞族CYP3A代謝。消除:布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測(cè)不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,約1.2L/分,靜脈注射給藥的血漿半衰期平均約2-3小時(shí)。在臨床治療劑量,布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)是與劑量成比例的。
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