中國每年用于高血壓的醫(yī)療費(fèi)達(dá)366億元,隨著中國生活水平的提高、人口老齡化的加快,高血壓的發(fā)病率在未來會出現(xiàn)快速增長,加之高血壓無法根治的特點(diǎn),降壓藥已成為目前臨床用量最大的一類藥物。根據(jù)各種藥物的主要作用和作用部位可將抗高血壓藥物分為:鈣拮抗藥、利尿藥、交感神經(jīng)抑制藥、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥、血管擴(kuò)張藥。
鈣拮抗藥有著獨(dú)特的作用機(jī)制,主要表現(xiàn)在:血管平滑肌細(xì)胞收縮有賴于細(xì)胞內(nèi)游離Ca2+,若抑制了Ca2+跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),則可使細(xì)胞內(nèi)游離Ca2+濃度下降。因此鈣拮抗藥通過減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量而松弛血管平滑肌,進(jìn)而降低血壓,平滑肌具有選擇性,較少影響心臟,目前在市場常用的藥物有硝苯地平、氨氯地平等。硝苯地平和氨氯地平占據(jù)整個(gè)降壓藥市場25%左右的份額,也是目前國際上應(yīng)用最廣泛的降壓藥品。
硝苯地平主要作用于細(xì)胞膜L型鈣通道,通過抑制Ca2+從細(xì)胞外進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),從而使細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度降低,導(dǎo)致小動脈擴(kuò)張,總外周血管阻力下降而降低血壓。由于周圍血管擴(kuò)張,可引起交感神經(jīng)活性反射性增強(qiáng)而引起心率加快,長期使用可引起牙齦增生和心率不齊。氨氯地平降壓作用較硝苯地平平緩,但也同樣會引起心率加快。
西尼地平屬于第三代二氫吡啶類鈣離子拮抗藥,對L型及N型Ca2+通道具有獨(dú)特的雙重阻斷作用,是目前唯一的L型及N型Ca2+通道阻滯劑,因此在降壓的同時(shí)不引起心率加快,且作用持久平穩(wěn)。西尼地平為長效鈣拮抗劑,每日僅服1次,每次1片,平均降壓效果達(dá)90%以上。在降壓的同時(shí),還具有降血脂、治療心絞痛及抗動脈硬化的功能。同時(shí)可以增加心臟、腎臟、大腦的血流量,對心、腦、腎有很好的保護(hù)作用。
西尼地平是最新一代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑降壓藥,最早由日本富士生化和味之素只要株式會社研制開發(fā),于1995年12月在日本首次上市,目前在歐美降壓市場已占領(lǐng)了一定的份額。國內(nèi)最早是由安徽豐原藥業(yè)股份有限公司首家上市,填補(bǔ)了國內(nèi)空白。通過短短的幾年上市后,得到了患者和醫(yī)生的臨床應(yīng)用認(rèn)可,被列入國家2009版醫(yī)保目錄。
西尼地平獨(dú)特的作用機(jī)制,顯著的療效,勢必成為治療高血壓的又一新武器。