纖溶酶原激活物的溶栓效果很大程度取決于血栓部位纖溶酶原的量。而一些新開發(fā)的藥物不依賴于纖溶酶原的量。 Ancrod （Viprinex; Neurobiological Technologies，Emeryville，CA，USA）是從白眉腹蛇蛇毒中提取的降纖酶衍生物。Ancrod Stroke試驗考察了該藥在中風(fēng)發(fā)生后6小時內(nèi)給藥的安全性和有效性。

    
    Desmoteplase（Paion，Aachen，Germany）是從吸血蝙蝠唾液中分離出的全長纖溶酶原激活物的重組版本。在針對缺血性腦中風(fēng)患者的DEDAS和DIAS-II試驗中顯示了良好的安全性。但在一項新的名為DIAS-III的臨床試驗中引缺乏有效性而中止試驗。但仍有研究人員在研究該藥是否能將溶栓治療的窗口期延長到超過3個月。

    Al?meprase （ARCA bioPHarma，Broom?eld，CO，USA）是一個重組的截短的纖溶酶，可以加快血栓溶解。該酶可用導(dǎo)管給藥，局部作用于血栓，直接降解纖維蛋白。該酶可在作用部位由循環(huán)中的alPHa-2巨球蛋白滅活。由于作用不依賴于纖溶酶原的生成，因此 al?meprase比組織纖溶酶原激活物的作用更快，可更快的使血管再通，同時減少出血的風(fēng)險。但在名為CARNEROS-1的II期臨床試驗中，Al?meprase并沒有達(dá)到關(guān)鍵性的有效性終點，全部的結(jié)果現(xiàn)在還沒有公布。 
   
    BB10153（British Biotech，Oxford，England）是纖溶酶原的變異體,其纖溶酶原激活物裂解位點被凝血酶裂解位點所代替。和纖溶酶原一樣，BB10153可以和纖維蛋白結(jié)合，之后被纖維蛋白結(jié)合的凝血酶裂解，形成纖溶酶。在一項II期臨床試驗中，34%的病人栓塞血管完全再通，沒有發(fā)生腦出血事件。該產(chǎn)品還在開發(fā)中。 
   
    V10153（Vernalis，Winnersh，UK）是一個新的修飾后的人纖溶酶原重組突變體，可以被凝血酶激活成為纖溶酶。凝血酶是血栓形成中的關(guān)鍵酶，同時也可用來啟動血栓降解。V10153可以選擇性地誘導(dǎo)新形成血栓的溶解，因此可以降低出血的風(fēng)險。

TAG：V10153 血栓