鹽酸樂(lè)卡地平片是新一代的二氫吡啶類鈣通道組滯劑,具有較強(qiáng)的血管選擇性,起效平緩,降壓作用強(qiáng),作用時(shí)間長(zhǎng),負(fù)性肌力作用少等特點(diǎn)。體外研究發(fā)現(xiàn),樂(lè)卡地平對(duì)血管平滑肌有直接的舒張作用,因而在體內(nèi)具有較強(qiáng)的降壓作用,但對(duì)心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基因,脂溶性強(qiáng),樂(lè)卡地平進(jìn)入體內(nèi)后迅速分布至組織器官中,與血管平滑肌細(xì)胞膜結(jié)合緊密,釋放緩慢,所以,雖然該藥血清消除半衰期短,但作用持久。
鹽酸樂(lè)卡地平片不良反應(yīng)多屬于輕中度,且與血管擴(kuò)張作用相關(guān)。對(duì)二氫吡啶類過(guò)敏者禁用鹽酸樂(lè)卡地平片;左心室傳出通道阻滯、未經(jīng)治療的充血性心力衰竭、不穩(wěn)定型心絞痛、有嚴(yán)重腎臟或肝臟疾病、以及在一個(gè)月內(nèi)發(fā)生過(guò)心肌梗塞的患者禁用鹽酸樂(lè)卡地平片;妊娠和哺乳期婦女,未采取任何避孕措施的高齡婦女鹽酸樂(lè)卡地平片;18歲以下患者不得服用禁用鹽酸樂(lè)卡地平片。
鹽酸樂(lè)卡地平片與藥酶抑制劑,如酮康唑、依曲康唑、紅霉素、氟西汀;或藥酶誘導(dǎo)劑如苯妥英、依曲康唑、紅霉素、氟西汀;及藥酶底物如特非那定、阿司咪唑、環(huán)孢素、胺碘酮、奎尼丁、地西泮、咪達(dá)唑侖、普萘洛爾和美托洛爾合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。此外,鹽酸樂(lè)卡地平片也不能與葡萄柚汁合用,以免因血藥濃度升高而產(chǎn)生不良反應(yīng)。