替米沙坦片用于治療原發性高血壓,療效如何?替米沙坦片用于口服,能持續有效抑制血藥升高,在治療原發性高血壓上,療效較為不錯,少見副作用,特異性較高,對其于受體基本無親和力。
替米沙坦片是一種口服起效的,特異性血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑,與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)呈高親和性結合,該結合作用持久,但無任何部分激動劑效應。由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。血管緊張素轉換酶(激酶Ⅱ)亦可降解緩激肽,由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶,故不會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。替米沙坦對其它受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體,功能尚不清楚)無親和力。
在人體,給予80mg替米沙坦片幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高,抑制效應持續24小時,在48小時仍可測到。
首劑替米沙坦片后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果,并可在維持。
動態血壓監測顯示,服藥后降壓效果持續超過24小時,包括下次給藥前的4小時。這一結果在安慰劑對照的臨床實驗研究中得到證實:服用替米沙坦片40mg和80mg后波谷與波峰的比值持續地在80%以上。
恢復到基線SBP有明顯的劑量-時間依賴關系。此方面關于DBP的數據不一致。
如若替米沙坦片治療如突然中斷,數天后血壓逐漸恢復到治療前水平,不出現反彈性高血壓。
以上就是百濟藥師對“替米沙坦片用于治療原發性高血壓,療效如何”的解說,如果您有任何疑問,歡迎撥打400-101-6868咨詢百濟藥師。此外,百濟藥師在這里還要提醒您:
替米沙坦片不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功能障礙的患者
替米沙坦片不得用于嚴重腎功能不全患者
在使用替米沙坦片之前,應先糾正血鈉及血容量水平。